[发明专利]取代的哌嗪基吡嗪和吡啶作为5-HT7受体拮抗剂有效

专利信息
申请号: 200880104835.4 申请日: 2008-08-19
公开(公告)号: CN101790522A 公开(公告)日: 2010-07-28
发明(设计)人: M·P·科亨;S·A·费拉;S·L·赫尔曼;S·P·霍林希德;M·W·蒂德威尔 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D241/20 分类号: C07D241/20;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D409/12;A61K31/496;A61K31/497;A61P25/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 周铁;李连涛
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供通式(I)的选择性5-HT7受体拮抗剂化合物和它们在偏头痛的治疗中的用途:其中A是-C(H)=或-N=;m是0,1或2;R1是任选被取代的苯基,任选取代的吡唑-4-基;任选取代的咪唑基,任选取代的吡啶基,或噻吩基;R2是氢或甲基;和R3和R4按照说明书中所定义。
搜索关键词: 取代 哌嗪基吡嗪 吡啶 作为 ht sub 受体 拮抗剂
【主权项】:
1.下式的化合物或它的药物学上可接受的盐:式中:A是-C(H)=或-N=,R1选自于任选被甲氧基或1-3个独立地选择的氯或氟取代基所取代的苯基;任选被1到3个甲基或乙基取代的吡唑-4-基;任选被1或2个C1-C3甲基或乙基取代的咪唑基;任选被氟或氯取代的吡啶基;和噻吩基;R2是氢或甲基;m是0,或2;R3选自氢,氟,氯,羟基,甲氧基,羟甲基,氰基甲基,甲氧基甲基,乙酰基,甲基羰基氨基,甲基羰基氨基甲基,吡唑-1-基甲基,和三唑基甲基,前提条件是当R3是氢时,m不是0;各R4独立地选自氟,氯,甲基和甲氧基;或者,两个R4基团与它们所连接到的苯基一起相结合形成吲哚-4-基。
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