[发明专利]取代的哌嗪基吡嗪和吡啶作为5-HT7受体拮抗剂

权利要求书

1.下式的化合物或该化合物的药物学上可接受的盐：

式中

A是-C(H)＝或-N＝，

R¹选自于任选被甲氧基或1-3个独立地选择的氯或氟取代基所取 代的苯基；任选被1到3个甲基或乙基取代的吡唑-4-基；任选被1或2 个甲基或乙基取代的咪唑基；任选被氟或氯取代的吡啶基；和噻吩基；

R²是氢或甲基；

m是0，1或2；

R³选自氢，氟，氯，羟基，甲氧基，羟甲基，氰基甲基，甲氧基 甲基，乙酰基，甲基羰基氨基，甲基羰基氨基甲基，吡唑-1-基甲基，和 三唑基甲基，前提条件是当R³是氢时，m不是0；

各R⁴独立地选自氟，氯，甲基和甲氧基；或者，两个R⁴基团与它 们所连接到的苯基一起相结合形成吲哚-4-基。

2.根据权利要求1的化合物或该化合物的药物学上可接受的盐，其 中A是-N＝。

3.根据权利要求1的化合物或该化合物的药物学上可接受的盐，其 中A是-CH＝。

4.根据权利要求1到3中任何一项的化合物或该化合物的药物学上 可接受的盐，其中R¹是任选被甲氧基或1到3个独立地选择的氯或氟取代 基取代的苯基。

5.根据权利要求1到3中任何一项的化合物或该化合物的药物学上 可接受的盐，其中R¹是任选被1到3个甲基或乙基取代的吡唑-4-基。

6.根据权利要求1到3中任何一项的化合物或该化合物的药物学上 可接受的盐，其中R¹是任选被1或2个甲基或乙基取代的咪唑基。

7.根据权利要求1到3中任何一项的化合物或该化合物的药物学上 可接受的盐，其中R¹是任选被氟或氯取代的吡啶基。

8.根据权利要求1到3中任何一项的化合物或该化合物的药物学上 可接受的盐，其中R¹是噻吩基。

9.根据权利要求1到3中任何一项的化合物或该化合物的药物学上 可接受的盐，其中R³是氟，羟甲基，甲氧基甲基，或氰基甲基。

10.根据权利要求1到3中任何一项的化合物或该化合物的药物学 上可接受的盐，其中R³是氟或甲氧基甲基。

11.根据权利要求1到3中任何一项的化合物或该化合物的药物学 上可接受的盐，其中R³是氟。

12.根据权利要求1到3中任何一项的化合物或该化合物的药物学 上可接受的盐，其中R³是甲氧基甲基。

13.根据权利要求1的化合物或它的药物学上可接受的盐，所述化 合物是1-甲基-1H-吡唑-4-磺酸{2-[3’-(4-甲氧基甲基-苯基)-2，3，5，6-四氢 -[1，2’]联吡嗪-4-基]-乙基}-甲基-酰胺。

14.根据权利要求1的化合物或它的药物学上可接受的盐，所述化 合物是1-甲基-1H-吡唑-4-磺酸{2-[3’-(4-羟甲基-苯基)-2，3，5，6-四氢-[1，2’] 联吡嗪-4-基]-乙基}-甲基-酰胺。

15.药物组合物，它包括根据权利要求1到14中任何一项的化合 物作为活性成分以及药物学上可接受的赋形剂。

16.根据权利要求1到14中任何一项的化合物在制备用于治疗人 偏头痛的药物中的用途。

17.根据权利要求1到14中任何一项的化合物在制备用于预防性 治疗人偏头痛的药物中的用途。