[发明专利]制备埃坡霉素化合物和类似物的方法

摘要

本发明披露了制备埃坡霉素化合物及其类似物例如表-埃坡霉素A或表-埃坡霉素B和氮杂环丙基-埃坡霉素类似物的方法。

主权项

1.制备具有式A.1的化合物的方法：其中R₁为氢，或R₁与Z₁形成键；Z₁为羟基或氰基，或Z₁与R₁一起形成键，或Z₁为OR_p；Z₂为羟基或OR_p；其中每个R_p为保护基；R₂、R₃和R₅独立为氢、烷基、经取代的烷基、芳基或经取代的芳基；或R₂和R₃任选与它们连接的碳一起形成任选经取代的环烷基；R₄为氢、烷基、经取代的烷基、烯基、炔基、芳基或经取代的芳基；R₆为氢、烷基或经取代的烷基；R₁₂为H、烷基、经取代的烷基或卤素；以及R₁₃为芳基、经取代的芳基、杂芳基或经取代的杂芳基；所述方法包括：使具有式(C)的化合物与至少一种卤化剂反应：其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₁₂、R₁₃、Z₁和Z₂如上所定义，然后用碱处理，得到式A.1化合物，其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₁₂、R₁₃、Z₁和Z₂如上所定义。