[发明专利]光学成像剂

摘要

本发明涉及适用于体内光学成像的成像剂，其包含与例如血浆蛋白质具有降低的非特异性结合的五甲炔花青染料共轭物。这通过控制磺酸取代基，特别是磺烷基的性质和位置来实现。还公开了药物组合物和试剂盒，以及体内成像法。

主权项

1.适用于哺乳动物身体的体内光学成像的成像剂，其包含式I的共轭物：[BTM]-(L)_n-Cy^D      (I)其中：BTM是生物靶向部分；Cy^D是式II的花青染料：其中：Y¹和Y²独立地为-O-、-S-、-NR⁶-或-CR⁷R⁸-并选择它们以使Y¹和Y²中的至少一个是-CR⁷R⁸-；R¹和R²独立地为H、-SO₃M¹或R^a，其中M¹是H或B^c，且B^c是生物相容阳离子；R³是H、C_1-5烷基、C_1-6羧基烷基或R^a基团；R⁴至R⁶独立地为C_1-5烷基、C_1-6羧基烷基或R^a；R⁷是H或C_1-3烷基；R⁸是R^a或C_1-6羧基烷基；R^a是C_1-4磺烷基；L是式-(A)_m-的合成连接基，其中各A独立地为-CR₂-、-CR＝CR-、-C≡C-、-CR₂CO₂-、-CO₂CR₂-、-NRCO-、-CONR-、-NR(C＝O)NR-、-NR(C＝S)NR-、-SO₂NR-、-NRSO₂-、-CR₂OCR₂-、-CR₂SCR₂-、-CR₂NRCR₂-、C_4-8环杂亚烷基、C_4-8环亚烷基、C_5-12亚芳基或C_3-12杂亚芳基、氨基酸、糖或单分散的聚乙二醇(PEG)结构单元；各R独立地选自H、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基烷基或C_1-4羟基烷基；m是值为1至20的整数；n是值为0或1的整数；条件是：(i)该花青染料包含至少一个R^a基团和总共3至6个来自R¹、R²和R^a基团的磺酸取代基；(ii)该成像剂不含荧光猝灭剂。