[发明专利]光学成像剂

权利要求书

1.适用于哺乳动物身体的体内光学成像的成像剂，其包含式I的共轭物：

[BTM]-(L)_n-Cy^D

      (I)

其中：

BTM是生物靶向部分；

Cy^D是式II的花青染料：

其中：

Y¹和Y²独立地为-O-、-S-、-NR⁶-或-CR⁷R⁸-并选择它们以使Y¹和Y²中的至少一个是-CR⁷R⁸-；

R¹和R²独立地为H、-SO₃M¹或R^a，其中M¹是H或B^c，且B^c是生物相容阳离子；

R³是H、C_1-5烷基、C_1-6羧基烷基或R^a基团；

R⁴至R⁶独立地为C_1-5烷基、C_1-6羧基烷基或R^a；

R⁷是H或C_1-3烷基；

R⁸是R^a或C_1-6羧基烷基；

R^a是C_1-4磺烷基；

L是式-(A)_m-的合成连接基，其中各A独立地为-CR₂-、-CR＝CR-、-C≡C-、-CR₂CO₂-、-CO₂CR₂-、-NRCO-、-CONR-、-NR(C＝O)NR-、-NR(C＝S)NR-、-SO₂NR-、-NRSO₂-、-CR₂OCR₂-、-CR₂SCR₂-、-CR₂NRCR₂-、C_4-8环杂亚烷基、C_4-8环亚烷基、C_5-12亚芳基或C_3-12杂亚芳基、氨基酸、糖或单分散的聚乙二醇(PEG)结构单元；

各R独立地选自H、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基烷基或C_1-4羟基烷基；

m是值为1至20的整数；

n是值为0或1的整数；

条件是：

(i)该花青染料包含至少一个R^a基团和总共3至6个来自R¹、R²和R^a基团的磺酸取代基；

(ii)该成像剂不含荧光猝灭剂。

2.权利要求1的成像剂，其中R³是H。

3.权利要求1或权利要求2的成像剂，其中Y¹和Y²各自独立地为-CR⁷R⁸。

4.权利要求3的成像剂，其中R⁷是CH₃。

5.权利要求1至4任一项的成像剂，其中Cy^D具有总共4个选自R¹、R²和R^a基团的磺酸取代基。

6.权利要求1至5任一项的成像剂，其中R^a基团独立地具有式-(CH₂)_kSO₃M¹，其中M¹如权利要求1中所定义，且k是值为1至4的整数。