[发明专利]反式二苯并庚因并吡咯化合物的制造方法及其中间体无效
| 申请号： | 200880019740.2 | 申请日： | 2008-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN101679449A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | 王维奇;池本哲哉 | 申请（专利权）人： | 住友化学株式会社 |
| 主分类号： | C07D491/044 | 分类号： | C07D491/044;C07D313/14 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王海川;穆德骏 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供反式二苯并庚因并吡咯化合物的制造方法，其特征在于依次进行还原、离去基团的转换、加氢反应和甲基化。根据本发明的方法，能够通过比现有方法更简便的操作制造反式二苯并庚因并吡咯化合物。本发明还提供上述方法中作为中间体而得到的新化合物及其制造方法。 | ||
| 搜索关键词： | 反式 吡咯 化合物 制造 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种制造通式(VI)：![]()
表示的反式二苯并噁庚因并吡咯化合物或其药理学上容许的盐的方法，通式(VI)中，X1和X2相同或不同，各自独立地表示氢原子或卤素原子，所述方法包括以下步骤A～D：步骤A：将通式(II)：![]()
表示的化合物还原，得到通式(III)：![]()
表示的化合物的步骤，通式(II)中，R表示可以由苯基取代的烷基，X1和X2与上述同义，通式(III)中，X1和X2与上述同义；步骤B：对通式(III)表示的化合物进行离去基团的转换，得到通式(IV)：![]()
表示的化合物的步骤，通式(IV)中，X1和X2与上述同义，Y表示离去基团；步骤C：对通式(IV)表示的化合物进行加氢反应，得到通式(V)：![]()
表示的反式二苯并噁庚因并吡咯化合物的步骤，通式(V)中，X1和X2与上述同义；步骤D：将通式(V)表示的反式二苯并噁庚因并吡咯化合物甲基化，得到通式(VI)表示的反式二苯并噁庚因并吡咯化合物的步骤。
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