[发明专利]反式二苯并庚因并吡咯化合物的制造方法及其中间体

权利要求书

1.一种制造通式(VI)：

表示的反式二苯并庚因并吡咯化合物或其药理学上容许的盐的 方法，通式(VI)中，X¹和X²相同或不同，各自独立地表示氢原子或 卤素原子，所述方法包括以下步骤A～D：

步骤A：将通式(II)：

表示的化合物还原，得到通式(III)：

表示的化合物的步骤，通式(II)中，R表示可以由苯基取代的烷 基，X¹和X²与上述同义，通式(III)中，X¹和X²与上述同义；

步骤B：对通式(III)表示的化合物进行离去基团的转换，得到 通式(IV)：

表示的化合物的步骤，通式(IV)中，X¹和X²与上述同义，Y表 示离去基团，Y表示的离去基团为卤素原子、碳原子数1～6的烷磺酰 氧基、碳原子数1～6的全氟烷磺酰氧基或苯磺酰氧基，该苯磺酰氧基 的苯环上可以由碳原子数1～6的烷基或碳原子数1～6的全氟烷基取代；

步骤C：对通式(IV)表示的化合物进行加氢反应，得到通式(V)：

表示的反式二苯并庚因并吡咯化合物的步骤，通式(V)中， X¹和X²与上述同义；

步骤D：将通式(V)表示的反式二苯并庚因并吡咯化合物甲基 化，得到通式(VI)表示的反式二苯并庚因并吡咯化合物的步骤。

2.通式(III)：

表示的化合物，式中，X¹和X²相同或不同，各自独立地表示氢原 子或卤素原子。

3.通式(III)：

表示的化合物的制造方法，其中，包括：

将通式(II)：

表示的化合物还原，得到通式(III)表示的化合物的步骤，通式 (II)中，R表示可以由苯基取代的烷基，X¹和X²与上述同义，通式(III) 中，X¹和X²相同或不同，各自独立地表示氢原子或卤素原子。

4.通式(IV)：

表示的化合物，式中，X¹和X²相同或不同，各自独立地表示氢原 子或卤素原子，Y表示离去基团，Y表示的离去基团为卤素原子、碳原 子数1～6的烷磺酰氧基、碳原子数1～6的全氟烷磺酰氧基或苯磺酰氧 基，该苯磺酰氧基的苯环上可以由碳原子数1～6的烷基或碳原子数1～6 的全氟烷基取代。

5.通式(IV)：

表示的化合物的制造方法，其中，包括：

对权利要求2所述的化合物进行离去基团的转换，得到通式(IV) 表示的化合物的步骤，式中，X¹和X²相同或不同，各自独立地表示氢 原子或卤素原子，Y表示离去基团，Y表示的离去基团为卤素原子、碳 原子数1～6的烷磺酰氧基、碳原子数1～6的全氟烷磺酰氧基或苯磺酰 氧基，该苯磺酰氧基的苯环上可以由碳原子数1～6的烷基或碳原子数 1～6的全氟烷基取代。

6.通式(V)：

表示的反式二苯并庚因并吡咯化合物的制造方法，其中，包括： 对权利要求4所述的化合物进行加氢反应，得到通式(V)表示的 反式二苯并庚因并吡咯化合物的步骤，式中，X¹和X²相同或不同， 各自独立地表示氢原子或卤素原子。