[发明专利]具有改善特性的重建表面活性剂

摘要

本发明涉及一种重建表面活性剂，其含有脂质载体、天然表面活性剂蛋白SP-C的多肽类似物和包含重复单位序列的多肽，该重复单位由3至8个各种疏水性氨基酸残基和一个碱性氨基酸残基组成。本发明还涉及其药物组合物及其用于预防和/或治疗RDS和其他呼吸疾病的用途。

主权项

1.一种重建表面活性剂，含有脂质载体，以及天然表面活性剂蛋白SP-C的类似物与包含重复单位序列的多肽的组合，该重复单位由3至8个各种疏水性氨基酸残基和一个碱性氨基酸残基组成，其中所述天然表面活性剂蛋白SP-C的类似物是至少20个氨基酸残基且不超过40个氨基酸残基的多肽，其具有通式(I)表示的序列，FeGeIfPfSgSPVHLKRXaBXbGALLΩpGpLp (I)其中：X是独立地选自I、L和nL的氨基酸残基；B是独立地选自K、R、H、W、F、Y和Orn的氨基酸残基；S是任选地由酰基取代的，该酰基含有12-22个碳原子，优选16个碳原子，并通过酯键与侧链连接；Ω是选自M或硫原子被氧化的M、I、L和nL的氨基酸残基；a是具有1至8数值的整数；b是具有1至19数值的整数；e、f、g和p是具有0或1数值的整数；附带条件是XaBXb是具有最大22个氨基酸的序列；并且其中所述包含重复单位序列的多肽具有至少12个氨基酸残基且不超过60个氨基酸残基，并且由通式(II)来表示B(UaB)x (II)其中U是独立地选自L、I、nL、V、A、M和F的氨基酸残基；B是独立地选自K、R、H和Orn的氨基酸残基；a是具有3至8，优选4至5数值的整数；并且x是具有2至6，优选3至4数值的整数。