[发明专利]具有改善特性的重建表面活性剂

权利要求书

1.一种重建表面活性剂，含有脂质载体以及天然表面活性剂蛋白 SP-C的类似物与序列KLLLLKLLLLKLLLLKLLLLK(SEQ ID NO：6)所示 的多肽的组合，其中所述天然表面活性剂蛋白SP-C的多肽类似物由下 列通式表示

IPSSPVHLKRLKLLLLLLLLILLLILGALLΩ_pG_pL_p

其中：

Ω是选自M或硫原子被氧化的M、I、L和nL的氨基酸残基；且

p为1。

2.根据权利要求1的重建表面活性剂，其中天然表面活性剂蛋白 SP-C的类似物选自下列多肽：

IPSSPVHLKRLKLLLLLLLLILLLILGALLMGL(Id)(SEQ ID NO：1)

IPSSPVHLKRLKLLLLLLLLILLLILGALLIGL(Ie)(SEQ ID NO：2)

IPSSPVHLKRLKLLLLLLLLILLLILGALLLGL(If)(SEQ ID NO：3)

IPSSPVHLKRLKLLLLLLLLILLLILGALLnLGL(Ig)(SEQ ID NO：4)。

3.根据权利要求1或2的重建表面活性剂，其中脂质载体含有磷 脂混合物。

4.根据权利要求3的重建表面活性剂，其中磷脂混合物由二棕榈 酰磷脂酰胆碱(DPPC)和选自棕榈酰油酰磷脂酰甘油(POPG)的棕榈 酰油酰磷脂组成或由二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)和重量比为95∶5 至50∶50的棕榈酰油酰磷脂酰甘油(POPG)与棕榈酰油酰磷脂酰胆碱 (POPC)的混合物组成。

5.根据权利要求4的重建表面活性剂，其中磷脂混合物由重量比 为68∶31的DPPC和POPG组成。

6.含有根据权利要求1至5任一项的重建表面活性剂的药物组合 物。

7.根据权利要求6的药物组合物，为分散体或干粉的形式。

8.根据权利要求7的药物组合物，其中分散体为溶液或悬浮液。

9.根据权利要求8的药物组合物，其中悬浮液为水性悬浮液。

10.根据权利要求7或8的药物组合物，含有2至160mg/ml浓 度的重建表面活性剂。

11.根据权利要求10的药物组合物，其中重建表面活性剂的浓度 为20至80mg/ml。

12.根据权利要求1至5任一项的重建表面活性剂在制备用于预 防和/或治疗早产儿的呼吸窘迫综合征(RDS)或治疗或预防其他与表 面活性剂缺乏或功能障碍相关的疾病的药物中的用途。

13.根据权利要求12的用途，其中与表面活性剂缺乏或功能障碍 相关的疾病包括急性肺损伤(ALI)、成人RDS(ARDS)、胎便吸入综 合征(MAS)和支气管肺发育不良(BPD)。