[发明专利]制备固体非晶亚微米颗粒在水性介质中的稳定分散体的方法无效
| 申请号： | 200880004466.1 | 申请日： | 2008-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN101605533A | 公开（公告）日： | 2009-12-16 |
| 发明（设计）人： | L·林德福斯;U·斯坎特泽 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/10 | 分类号： | A61K9/10;A61K47/20 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲;范 赤 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明涉及颗粒，特别是亚微米颗粒在水性介质中的稳定分散体的制备方法，还涉及颗粒在液体介质中的稳定分散体。所提供的亚微米分散体在储存过程中表现出降低的颗粒生长或基本没有颗粒生长，并表现出该基本水不溶性活性化合物的降低的结晶速率。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 固体 非晶亚 微米 颗粒 水性 介质 中的 稳定 散体 方法 | ||
【主权项】：
1.制备固体非晶亚微米颗粒在水性介质中的稳定分散体的方法，其包括下列步骤：1)合并a)乳状液，其包含提供连续水相的水性介质；提供油相并抑制由于分散在该水性介质中的颗粒之间的材料流动引起的颗粒生长的抑制剂；多库酯钠；与b)以非晶和/或结晶态存在的基本水不溶性物质；其中基本水不溶性物质与抑制剂的比率低于10∶1(w/w)；和c)任选地，防止乳状液液滴和/或所述颗粒聚集的第二稳定剂，2)如果存在结晶态的基本水不溶性物质，则将该混合物的温度提高至该结晶的基本水不溶性物质的熔融温度附近，和3)使该基本水不溶性物质迁移至所述油相，且如果在步骤2)中温度升高，则降低该温度，由此提供非晶颗粒的稳定分散体。
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