[发明专利]制备基本不含Z-异构体的恩他卡朋的方法、其合成中间体和一种新的晶形无效
| 申请号： | 200880004234.6 | 申请日： | 2008-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN101616890A | 公开（公告）日： | 2009-12-30 |
| 发明（设计）人： | F·E·帕罗莫尼古拉;A·莫利纳庞塞;J·贝尼特-布赫霍尔茨;L·索拉卡拉登 | 申请（专利权）人： | 凯默伊比利亚公司 |
| 主分类号： | C07C235/34 | 分类号： | C07C235/34;C07C253/30;C07C255/41;A61K31/277;A61P25/16 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人： | 钟守期;唐铁军 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 本发明涉及一种通过形成有机盐或无机盐、特别是哌啶盐或钠盐，而由3，4-二羟基-5-硝基苯甲醛和N，N-二甲基氰基乙酰胺，或直接由恩他卡朋(E)-和(Z)-异构体的混合物制备基本不含Z-异构体的恩他卡朋的新方法。一种新的恩他卡朋晶形G可由该方法以快速、有效且简便的方式制得，并且基本不含Z-异构体。本发明的另一目的是一种包含所述恩他卡朋晶形的药用组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 基本 异构体 方法 合成 中间体 一种 晶形 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)的基本不含Z-异构体的恩他卡朋的方法，![]()
包括以下步骤：i)恩他卡朋混合物(E/Z)(II)与有机碱或无机碱在合适的溶剂中反应，以提供E-异构体富集的式(III)的恩他卡朋盐：![]()
其中A+为质子化碱或碱的阳离子，所使用的碱分别为有机碱或无机碱；ii)E-异构体富集的式(III)的恩他卡朋盐与酸在合适的溶剂中反应，以获得式(I)的基本不含Z-异构体的(E)-2-氰基-3-(3，4-二羟基-5-硝基苯基)-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺(恩他卡朋)：![]()
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