[发明专利]普拉克索及其药学可接受盐的新的合成方法有效
| 申请号： | 200880003177.X | 申请日： | 2008-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN101622235A | 公开（公告）日： | 2010-01-06 |
| 发明（设计）人： | M·齐维克;S·格贝克;B·安其克;R·祖佩特;I·克伦克 | 申请（专利权）人： | 克尔克制药厂新梅斯托股份公司 |
| 主分类号： | C07D277/82 | 分类号： | C07D277/82 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈 昕 |
| 地址： | 斯洛文尼*** | 国省代码： | 斯洛文尼亚;SI |
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| 摘要： | 本发明涉及如合成方案中所示的用于合成普拉克索的新的方法。如式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)和(VI)所示。 | ||
| 搜索关键词： | 普拉 及其 药学 可接受 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.制备普拉克索的方法，其特征在于所述方法包括：(i)使式I的4，5，6，7-四氢苯并[d]噻唑-2，6-二胺![]()
与式II的硝基或卤素取代的或未被取代的芳基磺酰氯![]()
反应，从而得到式III的磺酰胺中间体；![]()
(ii)使式III的中间体与式IV的化合物反应，![]()
其中，X可选自Cl、Br、I、或者其它可亲核交换的基团，例如OTs、OMs，从而得到式V的中间体；![]()
(iii)使用用于裂解掉磺酰保护的选择性试剂，将式V的中间体转化为普拉克索；(iv)任选地，将普拉克索转化为药学可接受的盐。
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