[发明专利]普拉克索及其药学可接受盐的新的合成方法有效
| 申请号： | 200880003177.X | 申请日： | 2008-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN101622235A | 公开（公告）日： | 2010-01-06 |
| 发明（设计）人： | M·齐维克;S·格贝克;B·安其克;R·祖佩特;I·克伦克 | 申请（专利权）人： | 克尔克制药厂新梅斯托股份公司 |
| 主分类号： | C07D277/82 | 分类号： | C07D277/82 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈 昕 |
| 地址： | 斯洛文尼*** | 国省代码： | 斯洛文尼亚;SI |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 普拉 及其 药学 可接受 合成 方法 | ||
1.制备普拉克索的方法，其特征在于所述方法包括：
(i)使式I的4，5，6，7-四氢苯并[d]噻唑-2，6-二胺
与式II的硝基或卤素取代的芳基磺酰氯反应，
其中Ar表示单-、二-或三-硝基苯基、或4-Br-、4-F-或4-Cl-苯基，
从而得到式III的磺酰胺中间体；
(ii)使式III的中间体与式IV的化合物反应，
其中，X选自Cl、Br、I、OTs和OMs，
从而得到式V的中间体；
(iii)使用用于裂解掉磺酰基保护的选择性试剂，将式V的中间体 转化为普拉克索，所述用于裂解掉磺酰基保护的选择性试剂选自苯硫 酚、巯基乙酸和巯基乙醇；
(iv)任选地，将普拉克索转化为药学可接受的盐。
2.权利要求1的方法，其中中间体I和II之间的反应在碱的存在 下进行。
3.权利要求1的方法，其中使用单-、二-或三-硝基取代的苯磺酰 氯作为式II的硝基取代的芳基磺酰氯。
4.权利要求1的方法，其中使用2-硝基苯磺酰氯作为式II的硝 基取代的芳基磺酰氯。
5.权利要求1的方法，其中中间体III和式IV的化合物之间的反 应在碱的存在下进行。
6.权利要求1的方法，其中在碱的存在下使用硫醇作为选择性试剂。
7.权利要求6的方法，其中在碱的存在下使用苯硫酚或巯基乙酸 作为硫醇。
8.权利要求6或7的方法，其中所述碱是醇盐。
9.权利要求1的方法，其中所述方法是连续的方法。
10.式III的化合物
其中Ar表示单-、二-或三-硝基取代的苯基。
11.式V的化合物
其中Ar表示单-、二-或三-硝基取代的苯基。
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