[发明专利]生产芳基取代的稠合嘧啶的方法无效
| 申请号： | 200880002186.7 | 申请日： | 2008-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN101583613A | 公开（公告）日： | 2009-11-18 |
| 发明（设计）人： | B·沃尔夫;V·迈瓦尔德;M·凯尔;M·布迪希;M·拉克;M·埃雷斯曼 | 申请（专利权）人： | 巴斯夫欧洲公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 德国路*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及一种生产通式(I)的芳基取代的稠合嘧啶的方法，其中L1-L5为H、卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基等；Y1-Y3为C-RY或N；RY为氢和任选取代的C1-C4烷基或者两个相邻的RY基团一起形成环；X为OH、Cl或Br；所述方法包括(i)使2-苯基丙二酸酯与化合物(III)或其互变异构体在合适碱存在下反应得到其中X为OH的式(I)化合物或其盐，其中在减压下连续除去反应期间形成的通式为R-OH的醇；并且在通式(I)化合物中的X为氯或溴的情况下包括(ii)使在步骤(i)中得到的式(I)化合物或其盐与卤化剂反应。 | ||
| 搜索关键词： | 生产 取代 嘧啶 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备通式(I)的芳基取代的稠合嘧啶的方法：![]()
其中L1、L2、L3、L4和L5相互独立地为氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基羰基或二(C1-C4烷基)氨基羰基，Y1、Y2、Y3相互独立地为C-RY或N，其中取代基RY相互独立地选自氢和由卤素、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、C1-C4烷基氨基羰基或二(C1-C4烷基)氨基羰基任选单-或多取代的C1-C4烷基；或者其中两个相邻的取代基RY与其连接的原子形成芳族或部分饱和的且任选取代的5-7元环；并且X为羟基、氯或溴；所述方法包括：(i)使通式(II)的2-苯基丙二酸酯与通式(III)的杂环化合物或其互变异构体在合适碱存在下反应得到其中X为OH的式(I)化合物或其盐：![]()
其中R为C1-C8烷基且取代基L1、L2、L3、L4和L5具有上述含义中的一种，![]()
其中将反应期间释放的其中R如上定义的式R-OH的醇在减压下从所述反应混合物中连续地除去；并且如果通式(I)化合物中的X为氯或溴，则包括：(ii)使由步骤(i)得到的式(I)化合物或其盐与卤化剂反应。
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