[发明专利]生产芳基取代的稠合嘧啶的方法

权利要求书

1.一种制备通式(I)的芳基取代的稠合嘧啶的方法：

其中

L¹、L²、L³、L⁴和L⁵相互独立地为氢、卤素、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、 C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₄烷基羰基、 C₁-C₄卤代烷基羰基、C₁-C₄烷氧基羰基、C₁-C₄烷基氨基羰基或二(C₁-C₄烷基)氨基羰基，

Y¹、Y²、Y³相互独立地为C-R^Y或N，

其中取代基R^Y相互独立地选自氢和由卤素、氰基、硝基、C₁-C₄烷氧基、 C₁-C₂卤代烷氧基、C₁-C₄烷基氨基羰基或二(C₁-C₄烷基)氨基羰基任选单 -或多取代的C₁-C₄烷基；或者

其中两个相邻的取代基R^Y与其连接的原子形成芳族或部分饱和的且任 选取代的5-7元环；并且

X为羟基、氯或溴；

所述方法包括：

(i)使通式(II)的2-苯基丙二酸酯与通式(III)的杂环化合物或其互变异构体 在合适碱存在下反应得到其中X为OH的式(I)化合物或其盐：

其中R为C₁-C₈烷基且取代基L¹、L²、L³、L⁴和L⁵具有上述含义中的一 种，

其中将反应期间释放的其中R如上定义的式R-OH的醇在减压下从所述反 应混合物中连续地除去；

并且如果通式(I)化合物中的X为氯或溴，则包括：

(ii)使由步骤(i)得到的式(I)化合物或其盐与卤化剂反应。

2.根据权利要求1的方法，其中在步骤(i)中3-氨基-1H-1，2，4-三唑作为 通式(III)的杂环化合物的互变异构体使用。

3.根据权利要求1或2的方法，其中通式(II)中的R为甲基或乙基。

4.根据前述权利要求中任一项的方法，其中在步骤(i)中除去由反应释 放的醇R-OH直至残余浓度最多为1重量％。

5.根据权利要求4的方法，其中在步骤(i)中在恒温下连续地降低压力。

6.根据前述权利要求中任一项的方法，其中步骤(i)中的所述碱选自包 含至少6个碳原子的叔胺。

7.根据权利要求6的方法，其中步骤(i)中的所述碱为三丁胺。

8.根据前述权利要求中任一项的方法，其中通式(I)和(II)化合物中的 取代基L¹、L²、L³、L⁴和L⁵相互独立地为氢、氟、氯或溴。

9.根据前述权利要求中任一项的方法，其中通式(I)和(II)化合物中的 取代基L¹、L²、L³、L⁴和L⁵中的一个、两个或三个不为氢。