[发明专利](3S－反式)－3－氨基－4－甲基－2－氧代－1－磺酸基氮杂环丁烷的制备方法

摘要

本发明涉及(3S－反式)－3－氨基－4－甲基－2－氧代－1－磺酸基氮杂环丁烷的制备方法，属于化学合成医药领域。本发明提供的制备方法反应步骤简单、成本低，具体为：a.N－R₁－L－苏氨酸溶于无水极性溶剂，通氨气反应得到(2S，3R)－2－(R₁－氨基)－3－羟基丁酰胺；R₁为氨基保护基；b.步骤a产物溶于甲醇后加入含磺酸基的强酸性离子交换树脂，通SO₃气体反应得到(3S－反式)－3－(R₁－氨基)－2－甲基－4－氧代－1－磺酸基氮杂环丁烷；(2S，3R)－2－(R₁－氨基)－3－羟基丁酰胺与强酸性离子交换树脂重量比为1∶1.8～3.5；c.步骤b产物脱去氨基保护基即得。

主权项

【权利要求1】(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-磺酸基氮杂环丁烷的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：a、N-R1-L-苏氨酸溶于无水极性溶剂后，通入氨气反应得到(2S，3R)-2-(R1-氨基)-3-羟基丁酰胺；R1为氨基保护基；b、步骤a产物溶于甲醇后加入含磺酸基的强酸性离子交换树脂，通入SO3气体反应得到(3S-反式)-3-(R1-氨基)-2-甲基-4-氧代-1-磺酸基氮杂环丁烷；(2S，3R)-2-(R1-氨基)-3-羟基丁酰胺与强酸性离子交换树脂重量比为1：1.8～3.5；c、步骤b产物脱去氨基保护基即得。