[发明专利]一种含苯并2-氨基咪唑骨架的抑制剂类化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 200810202929.7 申请日: 2008-11-18
公开(公告)号: CN101417997A 公开(公告)日: 2009-04-29
发明(设计)人: 魏邦国;马景毅;林国强;朱海波;渠凯 申请(专利权)人: 复旦大学;中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/12;C07D235/30;A61K31/506;A61K31/4184;A61K31/4439;A61P7/02
代理公司: 上海正旦专利代理有限公司 代理人: 吴桂琴
地址: 20043*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属化学合成领域,涉及含苯并2-氨基咪唑骨架的抑制剂类化合物及其制备方法和应用。所述的抑制剂类化合物含有1,2,5-三取代苯并2-氨基咪唑新核心骨架。本发明并以体内活性筛选为指导,优化了不同取代基对时对活性的影响,优选出了对凝血酶的产生具有明显的抑制作用的化合物。本发明所述的合成方法步骤操作分离简单,所用的试剂均为常用试剂,路线较短,各步骤产率较高。所得目标化合物经过活性测试,具有抑制凝血酶产生的效果。
搜索关键词: 一种 氨基 咪唑 骨架 抑制剂 化合物 及其 制备 方法
【主权项】:
1、一种含有苯并2-氨基咪唑骨架的抑制剂类化合物,其特征在于具有如下结构式:其中R1部分为吡啶、对氟苯基、嘧啶基:-C5H4N,p-F-C5H4,2,6-C6H3N2;或为苯基、吡啶、嘧啶的取代基,R2为脒基、胍基:-C(=NH)NH2,-NHC(=NH)-NH2
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