[发明专利]类胰蛋白酶抑制剂的制备方法无效
| 申请号： | 200810178783.7 | 申请日： | 2005-02-18 |
| 公开（公告）号： | CN101429194A | 公开（公告）日： | 2009-05-13 |
| 发明（设计）人： | C-D·格拉夫;C·塔佩尔佐芬;A·W·斯莱德斯基 | 申请（专利权）人： | 安万特药物公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07F7/08;C07D211/02;C07D211/26;C07F7/10;C07D213/38;C07D213/53 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;张 朔 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及可作为类胰蛋白酶抑制剂使用的式(I)化合物及其盐的制备方法，涉及可用于制备这类化合物的中间体，涉及这类中间体的制备方法，以及涉及这类中间体在制备这类化合物中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 胰蛋白酶 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1. 制备式IV化合物的方法，其中R1′是H、F、CF3、OCF3、C1-C8烷基、C3-C10环烷基、3元至10元含有1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子的杂环烷基、C6-C14芳基、C1-C8烷氧基、C3-C10环烷氧基、C6-C14芳氧基、二(C1-C8烷基)氨基、二(C3-C10环烷基)氨基或二(C6-C14芳基)氨基，或其被保护的衍生物或其前体基团；且X是溴或碘，该方法包括以下步骤：a)活化5-溴-2-糠酸或5-碘-2-糠酸，生成活化形式的5-溴-2-糠酸或5-碘-2-糠酸；和b)在溶剂中，使活化形式的5-溴-2-糠酸或5-碘-2-糠酸与式VI化合物合并，其中R1′如式IV中定义且Boc是叔丁氧羰基。
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