[发明专利]一种5-[3-(生物素酰氨基己酰)-胺基]-丙烯基-2′-去氧-5′-三磷酸尿嘧啶核苷锂盐的合成工艺无效
| 申请号： | 200810166947.4 | 申请日： | 2008-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN101684134A | 公开（公告）日： | 2010-03-31 |
| 发明（设计）人： | 刘晔;吴劲昌;蔡阳;刘延春;牟红涛 | 申请（专利权）人： | 北京红惠新医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102600北京市大兴区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种5-[3-(生物素酰氨基己酰)-胺基]-丙烯基-2’-去氧-5’-三磷酸尿嘧啶核苷锂盐的合成方法，以简便易得的2′-脱氧尿苷和生物素酰氨基己酰-N-羟基琥珀酰亚胺酯为原料经过5步反应得到目标化合物的锂盐与现有合成工艺相比，本发明的合成方法合成原料容易获得、收率较高、反应条件温和且容易控制、分离纯化方法容易操作，适用于大量制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 生物素 氨基 胺基 丙烯 磷酸 尿嘧啶核苷 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种5-[3-(生物素酰氨基己酰)-胺基]-丙烯基-2’-去氧-5’-三磷酸尿嘧啶核苷锂盐的合成工艺，其特征是包括以下合成步骤：1)以5-(3-三氟乙酰胺基)-丙烯基-2’-脱氧脲嘧啶核苷为起始物在磷酸三甲酯，三氯氧磷和焦磷酸三正丁胺盐等试剂作用下进行三磷酸化，其产物处理后用氨水作用脱去胺基保护基生成化合物2；2)化合物2用硅胶柱层析，用不同比例的醇和氨水系统洗脱线化；3)化合物2与生物素酰氨基己酰-N-羟基琥珀酰亚胺酯反应生成化合物3；4)化合物3用硅胶柱层析，用不同比例的醇和氨水系统洗脱线化；5)化合物3在高氯酸锂丙酮溶液中发生沉淀，得到目标产物5-[3-(生物素酰氨基己酰)-胺基]-丙烯基-2’-去氧-5’-三磷酸尿嘧啶核苷。
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