[发明专利]一种5-[3-(生物素酰氨基己酰)-胺基]-丙烯基-2′-去氧-5′-三磷酸尿嘧啶核苷锂盐的合成工艺

权利要求书

1.一种5-[3-(生物素酰氨基己酰)-胺基]-丙烯基-2’-去氧-5’-三磷 酸尿嘧啶核苷锂盐的合成工艺，其反应过程如式(I)所示，包括以 下步骤：

1)以5-(3-三氟乙酰胺基)-丙烯基-2’-脱氧脲嘧啶核苷为起始物，在 质子绵，磷酸三甲酯，三氯氧磷，焦磷酸三正丁胺盐和三正丁胺的作 用下进行三磷酸化，其产物处理后用氨水作用脱去胺基保护基生成化 合物2；

2)化合物2用硅胶柱层析，用不同比例的醇和氨水系统洗脱线化；

3)化合物2与生物素酰氨基己酰-N-羟基琥珀酰亚胺酯反应生成化 合物3；

4)化合物3用硅胶柱层析，用不同比例的醇和氨水系统洗脱线化；

5)化合物3在高氯酸锂丙酮溶液中发生沉淀，得到目标产物5-[3- (生物素酰氨基己酰)-胺基]-丙烯基-2’-去氧-5’-三磷酸尿嘧啶核苷锂 盐。

式(I)

2.根据权利要求1所述的合成工艺，其特征是使用三磷酸化反应 产物的纯化技术，该化合物的纯化工艺通过常规硅胶柱色谱完成，洗 脱剂为丙醇，异丙醇，氨水，水按不同比例混合，可适用于通式化合 物，其中该通式化合物的结构式如式(II)所示：

式(II)

其中X为氢、羟基；

Y为氢、羟基；

R为5位取代的尿嘧啶或5位取代的胞嘧啶；

R1为H，Li，Na，K。