[发明专利]R-β-氨基苯丁酸衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 200810134472.0 | 申请日： | 2008-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN101633625A | 公开（公告）日： | 2010-01-27 |
| 发明（设计）人： | 孙飘扬;陈永江;郁光亮 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/34 | 分类号： | C07C229/34;C07C227/04;C07C227/36 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程 伟 |
| 地址： | 222002江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及手性药物中间体R-β-氨基苯丁酸衍生物(I)及其药学上可接受的盐的制备方法，通过化学合成的方法包括使用拆分剂来拆分β-氨基苯丁酸衍生物的混旋体，得到所需的具有特定光学构型的目标物。该方法包括利用拆分剂二对甲苯甲酰-L-酒石酸和二对甲苯甲酰-D-酒石酸在醇类溶剂或醇类水溶液中的成盐拆分步骤，所得到的R-β-氨基苯丁酸衍生物(I)光学纯度高，正反拆分累积总收率高达70％以上。按该方法制备的R-β-氨基苯丁酸衍生物(I)可更好地用于药物合成。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 丁酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种如式(I)所示的手性药物中间体R-β-氨基苯丁酸衍生物的制备方法，其中式(I)中，Ar为取代的或未取代的苯基，当Ar为取代的苯基时，取代基是1-5个选自氟、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基的基团；R1是氢或者是含1-6个碳原子的低级烷基；R2是氢或氨基保护基，包括烷氧羰基和酰基；所述的烷氧羰基选自甲氧羰基、乙氧羰基或叔丁氧羰基；所述的酰基选自甲酰基、乙酰基、氯乙酰基、三氯乙酰基、苯甲酰基或苯乙酰基，其特征在于该制备方法包括下列步骤：(1)以所述的取代的或未取代的苯基乙酰乙酸酯作原料，与甲酸铵反应生成亚胺后用还原剂还原得到相应的β-氨基苯丁酸酯混旋体；(2)利用手性拆分剂在醇类溶剂或醇类水溶液中成盐析晶，拆分上述的β-氨基苯丁酸酯混旋体，得到相应的手性β-氨基苯丁酸酯和拆分剂所成的盐；(3)游离水解上述步骤所得到的手性的β-氨基苯丁酸酯和拆分剂所成的盐，或进行氨基保护得到如式(I)所示的手性药物中间体R-β-氨基苯丁酸衍生物。
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