[发明专利]3,4,5-多取代的-亚甲基-γ-丁酸内酯衍生物及其合成方法和用途

摘要

本发明公开了一种3，4，5-多取代的-亚甲基-γ-丁酸内酯衍生物及其合成方法。本发明以铜、铁催化剂共催化炔丙基取代的丙二酸环(亚)异丙酯衍生物以及端炔和取代的亚甲基丙二酸环(亚)异丙酯衍生物的串联加成，环化反应，高立体选择性的制备3，4，5-多取代的-亚甲基-γ-丁酸内酯衍生物。本发明合成方法操作简单，方便有效，产率高，与现有方法相比，具有以下优点：(1)属一锅法催化的多组分的反应，极大限度的保持了原子经济性。(2)很好地控制了反应的区域选择性和立体选择性。(3)用水做溶剂，经济环保。(4)原料方便易得，操作简单，后处理方便。(5)反应设备简单，易于工业化生产。

主权项

1、一种3，4，5-多取代的-亚甲基-γ-丁酸内酯衍生物，其结构式为式I所示：式I其中，R¹选自苯基，对位取代C_1-10烷基的苯基，对位取代OR⁴给电子基的苯基，对位取代COOR⁵拉电子基的苯基，邻甲基苯基，2’-噻吩基，呋喃-2-基，(E)-苯乙烯基或(E)-CH₂＝CHR⁶；其中，R⁴为C_1-10烷基，R⁵为C_1-10烷基，R⁶为氢或C_1-10的烷基；R²选自氢，C_1-10的烷基，苯基，对位取代C_1-10烷基的苯基，对位取代OR⁷给电子基的苯基，卤素取代的苯基，对位取代COOR⁸拉电子基的苯基，邻甲基苯基，2’-噻吩基，呋喃-2-基，(E)-苯乙烯基或(E)-CH₂＝CHR⁹；其中，R⁷为C_1-10烷基，R⁸为C_1-10烷基，R⁹为氢或C_1-10的烷基；R²’选自氢，C_1-10的烷基，苯基，对位取代C_1-10烷基的苯基，对位取代OR⁷给电子基的苯基，卤素取代的苯基，对位取代COOR⁸拉电子基的苯基，邻甲基苯基，2’-噻吩基，呋喃-2-基，(E)-苯乙烯基或(E)-CH₂＝CHR⁹；其中，R⁷为C_1-10烷基，R⁸为C_1-10烷基，R⁹为氢或C_1-10的烷基；或者R²和R²’共同为苯基，对位取代C_1-10烷基的苯基，对位取代OR⁷给电子基的苯基，卤素取代的苯基，对位取代COOR⁸拉电子基的苯基，邻甲基苯基，2’-噻吩基，呋喃-2-基，(E)-苯乙烯基或(E)-CH₂＝CHR⁹；其中，R⁷为C_1-10烷基，R⁸为C_1-10烷基，R⁹为氢或C_1-10的烷基；R³为氢或C_1-8的烷基。