[发明专利]苯基环丁基酰胺衍生物及其光学异构体、制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 200810103525.2 申请日: 2008-04-08
公开(公告)号: CN101555214A 公开(公告)日: 2009-10-14
发明(设计)人: 赵书强;温守明;丁浩;阎亚矢;陈小平 申请(专利权)人: 北京嘉事联博医药科技有限公司
主分类号: C07C237/06 分类号: C07C237/06;C07C231/24;A61K31/165;A61P3/04
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人: 鲁 兵
地址: 100076北京市丰台*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了苯基环丁基酰胺衍生物及其光学异构体、制备方法和用途,该衍生物包括式(I)所示的化合物及其纯的立体异构化合物,同时包括其药学上可接受的盐,式(I)中,R为H、甲酰基、乙酰基、卤代乙酰基、苯甲酰基、苄氧羰基(Cbz)、叔丁氧羰基(Boc)或9-芴甲氧羰基(Fmoc)。本发明利用消旋、左旋或者右旋的西布曲明去甲基化合物与消旋的或D/L型异亮氨酸在温和的条件下通过缩合反应,生成全新具有药学活性的化合物,通过动物模型实验,证明其对肥胖模型大鼠均有不同程度的减肥作用,其作用甚至优于西布曲明。因此当将本发明衍生物制成药物,或者将其与其他药学活性化合物组成的组合物制成药物,可用于治疗肥胖。
搜索关键词: 苯基 丁基 衍生物 及其 光学 异构体 制备 方法 用途
【主权项】:
1、苯基环丁基酰胺的衍生物,包括式(I)所示的化合物、其立体异构化合物,以及包括式(I)所示的化合物其药学上可接受的盐:其中,R为H或含碳原子个数为1~16的酰基。
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