[发明专利]苯基环丁基酰胺衍生物及其光学异构体、制备方法和用途

权利要求书

1.苯基环丁基酰胺的衍生物，为式(I)所示的化合物、其立体异构化合物， 以及式(I)所示的化合物其药学上可接受的盐：

其中，R为H、含碳原子个数为1～16的酰基、卤代乙酰基、苄氧羰基(Cbz)、 叔丁氧羰基(Boc)或9-芴甲氧羰基(Fmoc)。

2.根据权利要求1所示苯基环丁基酰胺的衍生物，其特征在于，所述含碳原子个 数为1～16的酰基为甲酰基、乙酰基或苯甲酰基。

3.根据权利要求1或2所示苯基环丁基酰胺的衍生物，其特征在于，R为H，其化 学名称为2-氨基-N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-3-甲基戊酰胺。

4.根据权利要求3所述苯基环丁基酰胺的衍生物，其特征在于，为2-氨基-N-{1-[1- (4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-3-甲基戊酰胺的光学异构体，化学名称分别为： (2S，3S)-2-氨基-N-{(S)-1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-3-甲基戊酰胺(异构体 I)；(2S，3S)-2-氨基-N-{(R)-1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-3-甲基戊酰胺(异 构体II)；(2R，3R)-2-氨基-N-{(S)-1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-3-甲基戊酰 胺(异构体III)；以及(2R，3R)-2-氨基-N-{(R)-1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-3- 甲基戊酰胺(异构体IV)；对应光学异构体结构式为：

5.根据权利要求1所述的苯基环丁基酰胺的衍生物，其特征在于，为2-氨基 -N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-3-甲基戊酰胺药学上可接受的盐。

6.根据权利要求5所述的苯基环丁基酰胺的衍生物，其特征在于，为2-氨基 -N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-3-甲基戊酰胺盐酸盐。

7.包括权利要求1至6任一所述苯基环丁基酰胺衍生物的组合物。

8.根据权利要求7所述组合物，其特征在于，为由所述苯基环丁基酰胺衍生物为 活性成分，并和其它药物辅料组合而成的组合药物。

9.根据权利要求7所述组合物，其特征在于，为由所述苯基环丁基酰胺衍生物以 及其他药学活性化合物组合而成的复方药物。

10.根据权利要求7所述组合物，其特征在于，为适合口服的胶囊剂、锭剂、颗 粒剂或片剂，适合注射的注射剂。

11.根据权利要求10所述组合物，其特征在于，为扁囊剂。

12.根据权利要求7所述组合物，其特征在于，为由所述苯基环丁基酰胺衍生物 与其它配料组配而成的保健品。

13.根据权利要求7所述组合物，其特征在于，为由所述苯基环丁基酰胺衍生物 与其它配料组配而成的功能性食品或饮品。

14.2-氨基-N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-3-甲基戊酰胺的制备方法， 制备1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁胺(II)，然后与R异亮氨酸在温和的条件下 发生缩合反应，得到氨基修饰的苯基环丁基酰胺衍生物(I)，反应式如下：

其中，R为甲酰基、乙酰基、卤代乙酰基、苯甲酰基、苄氧羰基(Cbz)、叔丁氧 羰基(Boc)或9-芴甲氧羰基(Fmoc)；

将通式(I)所示化合物在酸性、碱性或催化氢化条件下脱去甲酰基、乙酰基、卤 代乙酰基、苯甲酰基、苄氧羰基(Cbz)、叔丁氧羰基(Boc)或9-芴甲氧羰基(Fmoc) 生成的化合物即为2-氨基-N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-3-甲基戊酰胺， 其具体结构如下：

15.权利要求1至6任一所述苯基环丁基酰胺衍生物在制备减肥药物中的应用。