[发明专利]康普瑞汀A－4磷酸酯二钠盐的制备方法

摘要

本发明提供了康普瑞汀Combretastatin A－4磷酸酯二钠盐的制备方法，它是按右述合成路线进行合成：其中，所述的X为氯或溴；R₁与R₂为叔丁基、三苯基甲基、2－氰基乙基、苄基、苯基、4－硝基苯基、4－硝基苄基、2－硝基苄基，R₁与R₂为相同或不同取代基。该方法以二烷氧基磷酰卤为磷酰化试剂，所用的磷酰化试剂廉价易得，同时在反应中加入催化剂DMAP，使反应条件温和，反应温度恒定不变，反应时间短，操作简单，磷酰化中间体不需纯化，产品收率高、质量好，易于工业化生产。

主权项

1.康普瑞汀Combretastatin A-4磷酸酯二钠盐的制备方法，它是按下述合成路线进行合成：其特征在于：所述的X为氯或溴；R1与R2为叔丁基、三苯基甲基、2-氰基乙基、苯基、4-硝基苯基、苄基、4-硝基苄基或2-硝基苄基，R1与R2为相同或不同取代基。