[发明专利]2-芳基-6-芳基’-葡萄糖苷类化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 200810041908.1 | 申请日: | 2008-08-20 |
公开(公告)号: | CN101348509A | 公开(公告)日: | 2009-01-21 |
发明(设计)人: | 王任小;俞飚;史合方;李勋;周炳城;李嫣;石志敏;张兴龙;朱翠侠;李雯雯 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07H15/203 | 分类号: | C07H15/203;C07H17/00;A61K31/7034;A61K31/7042;A61P35/00 |
代理公司: | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人: | 邬震中 |
地址: | 200032*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一类2-芳基-6-芳基’-葡萄糖苷化合物及其制备方法与应用,具有如下的结构式:可用于制备Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物。该类化合物的制备方法包括以下步骤:1)使2-碘代葡萄糖-1,6-内醚发生环氧化反应;2)环氧化反应生成的化合物在碱性条件下与酚类发生开环反应;3)开环反应产物经苄基保护,进一步发生1,6-内醚的开环反应;4)开环反应产物经保护基保护,再在碱性条件下与酚或醇发生取代反应;5)取代产物经Pd/C还原脱除苄基保护基,得到2-芳基-6-芳基’-葡萄糖苷化合物。 | ||
搜索关键词: | 芳基 葡萄 糖苷 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1、一种芳基-6-芳基’-葡萄糖苷类化合物,具有如下的结构式:式中R1为4-环己氧基苯基或二苯并二氧化噻吩-3-基;R2为苯基、环己基、联苯-4-基、5,6,7,8-四氢萘-1-基或6,7,8-四氢萘-2-基;R3为α-甲氧基、β-甲氧基或β-乙酰氨基。
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