[发明专利]雷莫司琼的合成方法有效
| 申请号： | 200810011546.1 | 申请日： | 2008-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN101585831A | 公开（公告）日： | 2009-11-25 |
| 发明（设计）人： | 王道林;宋也 | 申请（专利权）人： | 北京成宇化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61P1/08 |
| 代理公司： | 沈阳亚泰专利商标代理有限公司 | 代理人： | 郭元艺 |
| 地址： | 102422北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属四氢苯并咪唑衍生物的制备方法领域，尤其涉及一种合成5-HT3受体拮抗剂--雷莫司琼的方法，可按如下步骤实施：将N-甲基吲哚与(R)-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸在惰性溶剂中于三氟乙酸酐((F3CO)2O)和多聚磷酸(PPA)存在下进行缩合从而一步制得雷莫司琼；所述N-甲基吲哚、(R)-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸及三氟乙酸酐的摩尔比为：1∶1～4∶1～4；所述N-甲基吲哚、(R)-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸及三氟乙酸酐的摩尔比为：1∶1～2∶1～2。本发明收率高、安全、操作过程简便可满足规模化生产的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 雷莫司琼 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、雷莫司琼的合成方法，其特征在于，按如下步骤实施：将N-甲基吲哚与(R)-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸在惰性溶剂中于三氟乙酸酐((F3CO)2O)和多聚磷酸(PPA)存在下进行缩合从而一步制得雷莫司琼。
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