[发明专利]雷莫司琼的合成方法有效
| 申请号： | 200810011546.1 | 申请日： | 2008-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN101585831A | 公开（公告）日： | 2009-11-25 |
| 发明（设计）人： | 王道林;宋也 | 申请（专利权）人： | 北京成宇化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61P1/08 |
| 代理公司： | 沈阳亚泰专利商标代理有限公司 | 代理人： | 郭元艺 |
| 地址： | 102422北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 雷莫司琼 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.雷莫司琼的合成方法，其特征在于，按如下步骤实施：将N- 甲基吲哚与(R)-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸在惰性溶剂中 于三氟乙酸酐((F3CO)2O)和多聚磷酸(PPA)存在下进行缩合从而一步 制得雷莫司琼；所述N-甲基吲哚、(R)-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪 唑-5-甲酸及三氟乙酸酐的摩尔比为：1∶1～4∶1～4；所述多聚磷酸 的用量以质量百分比计为N-甲基吲哚的1～10倍。
2.如权利要求1所述的雷莫司琼的合成方法，其特征在于：所 述惰性溶剂为乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、1，2- 二氯乙烷、苯或甲苯中的一种或其混合物。
3.如权利要求2所述的雷莫司琼的合成方法，其特征在于：反 应温度为0～110℃。
4.如权利要求3所述的雷莫司琼的合成方法，其特征在于：反 应时间为1～10小时。
5.如权利要求4所述的雷莫司琼的合成方法，其特征在于：所 述反应温度为20～80℃。
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