[发明专利]用于治疗肺炎症和支气管收缩的作为抗炎性信号转导调节剂(AISTM’S)和β-激动剂的相互前药的单磷酸酯无效
| 申请号: | 200780051306.8 | 申请日: | 2007-12-12 |
| 公开(公告)号: | CN101657460A | 公开(公告)日: | 2010-02-24 |
| 发明(设计)人: | W·R·巴克;M·斯塔西亚克;S·斯瓦米纳坦;金武成 | 申请(专利权)人: | 基利得科学公司 |
| 主分类号: | C07F9/12 | 分类号: | C07F9/12;C07F9/58;C07F9/6503;C07F9/6558;A61K31/661;A61K31/665;A61K31/675;A61P11/06 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘 健;李炳爱 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 本发明描述了用于通过雾化递送以抑制肺炎症和支气管收缩的制剂中的AISTM和β-激动剂的相互前药。优选将相互前药配制成溶解于具有约5.0-7.0的pH的四分之一生理盐水中的小体积溶液(10-500μL),通过雾化或通过干粉吸入器产生质量中值平均直径主要为约1-5μ的气雾剂,用于治疗呼吸道炎症和支气管收缩。 | ||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 肺炎 支气管 收缩 作为 抗炎性 信号 转导 调节剂 aistm 激动剂 相互 磷酸酯 | ||
【主权项】:
1.式A化合物及其可药用盐,其中:X代表可季铵化部分;R1R2R3X一起代表抗炎信号转导调节剂(AISTM)或者将具有AISTM活性的母分子与可季铵化部分X连接起来的其前药;L是键或亚甲基氧基-(CH2O)基团;R是其中R4是1-12个碳原子的烷基、芳基烷基或取代的芳基烷基,其中碳链中的1-3个CH2基团被选自O、S和NR5的原子替代,其中R5是氢或烷基。
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