[发明专利]用于治疗肺炎症和支气管收缩的作为抗炎性信号转导调节剂(AISTM’S)和β-激动剂的相互前药的单磷酸酯

权利要求书

1.式A化合物

及其可药用盐，其中：

X代表可季铵化部分；

R₁R₂R₃X一起代表抗炎信号转导调节剂(AISTM)或者将具有AISTM活性的母分子与可季铵化部分X连接起来的其前药；

L是键或亚甲基氧基-(CH₂O)基团；

R是

其中R₄是1-12个碳原子的烷基、芳基烷基或取代的芳基烷基，其中碳链中的1-3个CH₂基团被选自O、S和NR₅的原子替代，其中R₅是氢或烷基。

2.权利要求1的化合物，其中L是键。

3.权利要求1的化合物，其中抗炎信号转导调节剂是磷酸二酯酶抑制剂。

4.权利要求1的化合物，其中抗炎信号转导调节剂是激酶抑制剂。

5.权利要求1的化合物，其中抗炎信号转导调节剂是转录因子抑制剂。

6.权利要求1-5任一项的化合物，其中R₄是(CH₂)₆O(CH₂)₄Ph或叔丁基。

7.权利要求1的化合物，其中R₁R₂R₃R₄X选自：

5-(2，4-二氟-苯氧基)-1-异丁基-1H-咪唑-6-甲酸-(2-二甲基氨基乙基)-酰胺；

3-环丙基甲氧基-N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-4-二氟甲氧基苯甲酰胺；

4-[2-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-2-苯基乙基]吡啶；

N-(3，5-二氯-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)-8-[(甲基磺酰基)氨基]-1-二苯并呋喃甲酰胺；

N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-2-[1-(4-氟苄基)-5-羟基-1H-吲哚-3-基]-2-氧代乙酰胺；

8-甲氧基-2-三氟甲基喹啉-5-甲酸-(3，5-二氯-1-氧基吡啶-4-基)-酰胺；

4-[5-(4-氟苯基)-2-(4-甲烷亚磺酰基苯基)-1H-咪唑-4-基]-吡啶；

4-[4-(4-氟苯基)-1-(3-苯基丙基)-5-吡啶-4-基-1H-咪唑-2-基]-丁-3-炔-1-醇；

4-氰基-4-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-环己烷甲酸二乙基氨基乙基酯；

(3-氯-4-氟苯基)-[7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-喹唑啉-4-基]-胺；

4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯基]-苯甲酰胺；

5-{4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]-苄基}-噻唑烷-2，4-二酮；

5-{4-[2-(5-甲基吡啶-2-基氨基)-乙氧基]-苄基}-噻唑烷-2，4-二酮；和O-环孢菌素A-N，N-二乙基甘氨酰基酯。