[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物

摘要

本发明提供了一类新的化合物、包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失控有关的疾病或病症的方法，特别是涉及c-kit、PDGFRα和PDGFRβ激酶的异常激活的疾病或病症。

主权项

1.式I的化合物及其药学上可接受的盐：其中：X选自键和NH；Y选自键和NH；R1选自环己基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基和苯基；其中所述R1的环己基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基或苯基可任选被1至3个独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、-NR5aR5b、-OX1NR5aR5b和杂环基的基团取代；其中X1独立地选自键和C1-4亚烷基；且R5a和R5b独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基和卤代-C1-6烷氧基；R2选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基和卤代-C1-6烷氧基；R3选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基和卤代-C1-6烷氧基；R4是杂芳基，其被1至3个独立地选自卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、杂芳基、杂环基、-X1NR5R5、-X1NR5OR5、-X1NR5X1OR5、-X1NR5X1C(O)NR5R5、-X1S(O)2NR5R5、-X1S(O)2R5、-X1NR5R5、-X1NR5OR5、-X1C(O)R5、-X1OX2OR5、-OX1R5、-X1R5、-X1C(O)OR5、-X1OR5和-X1OX1OR5的基团取代；其中每个X1独立地选自键和C1-4亚烷基；X2是C1-4亚烷基；且每个R5独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-12环烷基、C6-10芳基-C0-4烷基、杂芳基-C0-4烷基和杂环基；其中R4的所述芳基、环烷基、杂芳基或杂环基取代基可任选地被1至3个独立地选自卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、-L-OR6、-L-C(O)OR6、-L-C(O)NR6R6和-L-R6的基团进一步取代；其中L选自键和C1-4亚烷基；且R6选自氢、C1-6烷基和杂环基；条件是R4不是被三氟甲基取代的吡啶-3-基。