[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物无效

专利信息
申请号: 200780049160.3 申请日: 2007-11-02
公开(公告)号: CN101622244A 公开(公告)日: 2010-01-06
发明(设计)人: D·基亚内利;李小林;X·刘;J·洛伦;V·莫尔泰尼;J·纳巴卡;L·雷韦斯;L·B·佩雷斯;C·布鲁克斯;W·罗纳;P·W·曼雷;W·布赖滕施泰因 申请(专利权)人: IRM责任有限公司;诺瓦提斯公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D403/12;C07D405/14;C07D407/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/506;A61P33/06;A61P25/00;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 英属百慕大*** 国省代码: 百慕大群岛;BM
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摘要:
搜索关键词: 作为 蛋白激酶 抑制剂 化合物 组合
【权利要求书】:

1.式I的化合物及其药学上可接受的盐:

其中:

X选自键和NH;

Y选自键和NH;

R1选自环己基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基和苯基;其中所述R1的 环己基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基或苯基可任选被1至3个独立地选自 卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、-NR5aR5b、 -OX1NR5aR5b和杂环基的基团取代;其中X1独立地选自键和C1-4亚烷基; 且R5a和R5b独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基和卤代 -C1-6烷氧基;

R2选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基和卤代-C1-6烷氧 基;

R3选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基和卤代-C1-6烷氧 基;

R4是杂芳基,其被1至3个独立地选自卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、杂芳基、 杂环基、-X1NR5R5、-X1NR5OR5、-X1NR5X1OR5、-X1NR5X1C(O)NR5R5、 -X1S(O)2NR5R5、-X1S(O)2R5、-X1NR5R5、-X1NR5OR5、-X1C(O)R5、 -X1OX2OR5、-OX1R5、-X1R5、-X1C(O)OR5、-X1OR5和-X1OX1OR5的 基团取代;其中每个X1独立地选自键和C1-4亚烷基;X2是C1-4亚烷基; 且每个R5独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-12环烷基、C6-10芳基 -C0-4烷基、杂芳基-C0-4烷基和杂环基;

其中R4的所述芳基、环烷基、杂芳基或杂环基取代基可任选地被1 至3个独立地选自卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、-L-OR6、-L-C(O)OR6、-L-C(O)NR6R6和-L-R6的基团进一步取代;其中L选自键和C1-4亚烷基;且R6选自氢、C1-6烷基 和杂环基;条件是R4不是被三氟甲基取代的吡啶-3-基。

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