[发明专利]环戊烯二醇单乙酸酯衍生物无效
申请号: | 200780045647.4 | 申请日: | 2007-11-05 |
公开(公告)号: | CN101553459A | 公开(公告)日: | 2009-10-07 |
发明(设计)人: | K·劳门 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07C67/14 | 分类号: | C07C67/14;C07C69/013 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 刘金辉;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及一种制备式(I)有机化合物的方法,其中R1如说明书中所述。 | ||
搜索关键词: | 戊烯 二醇单 乙酸 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种制备式(I)有机化合物的方法:
其中R1选自C1-C8烷基、C6-C10芳基、C1-C8烷氧基和C6-C10芳氧基,其包括以下步骤:(1)使糠醇在酸性溶液中反应足够形成式(II)化合物的时间:
(2)使式(II)化合物与保护基在非质子溶剂中在碱的存在下反应足够形成式(III)化合物的时间:
其中T为保护基;(3)还原式(III)化合物并将所述式(III)化合物的所述保护基去除以提供式(IV)化合物:
(4)使式(V)化合物:
其中各R1独立地选自C1-C8烷基、C6-C10芳基、C1-C8烷氧基和C6-C10芳氧基,或式(Va)化合物:
其中X选自卤素、咪唑或N-羟基苯并三唑,与式(IV)化合物反应以提供式(VI)化合物:
及(5)使式(VI)化合物与酶反应以提供式(I)化合物。
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