[发明专利]ω芋螺毒素无效

专利信息
申请号: 200780040969.X 申请日: 2007-11-02
公开(公告)号: CN101557820A 公开(公告)日: 2009-10-14
发明(设计)人: 金载一;林惠媛;金炫廷;徐洪源;鲁星勋;尹正我;李承奎;俞英在;罗兴植 申请(专利权)人: 安奈根株式会社
主分类号: A61K38/17 分类号: A61K38/17;A61P25/00
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 代理人: 朱 梅;徐 琳
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要: 发明涉及一种提高ω-芋螺毒素与N-型钙通道的结合可逆性的方法,该方法包括制备第11和/或12位氨基酸为Ile和/或Ala残基的ω-芋螺毒素,所述残基分别位于通式I所示的ω-芋螺毒素的第2半胱氨酸残基与第3半胱氨酸残基之间的第二环内,以使所制备的ω-芋螺毒素与N-型钙通道具有提高的结合可逆性。另外,本发明涉及一种新的ω-芋螺毒素和药物组合物,其对N-型钙通道的阻断活性和特异性具有似乎可能的性质,并且具有极大提高的与N-型钙通道的结合可逆性。
搜索关键词: 毒素
【主权项】:
1、一种提高ω-芋螺毒素与N-型钙通道的结合可逆性的方法,该方法包括制备第11和/或12位氨基酸为Ile和/或Ala残基的ω-芋螺毒素,所述残基分别位于下列通式I所示的ω-芋螺毒素的第2半胱氨酸残基与第3半胱氨酸残基之间的第二环内,以使所制备的ω-芋螺毒素与N-型钙通道具有提高的结合可逆性:通式ICys-Lys-Xaa1-Xaa2-Gly-Xaa3-Xaa4-Cys-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Tyr-Xaa9-Cys-Cys-Xaa10-Xaa11-Xaa12-Cys-Xaa13-Xaa14-Xaa15-Xaa16-Cys其中,Xaa1~Xaa16表示任意氨基酸残基。
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