[发明专利]ω芋螺毒素无效
| 申请号： | 200780040969.X | 申请日： | 2007-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN101557820A | 公开（公告）日： | 2009-10-14 |
| 发明（设计）人： | 金载一;林惠媛;金炫廷;徐洪源;鲁星勋;尹正我;李承奎;俞英在;罗兴植 | 申请（专利权）人： | 安奈根株式会社 |
| 主分类号： | A61K38/17 | 分类号： | A61K38/17;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 | 代理人： | 朱 梅;徐 琳 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 毒素 | ||
1、一种提高ω-芋螺毒素与N-型钙通道的结合可逆性的方法，该方法包括制备第11和/或12位氨基酸为Ile和/或Ala残基的ω-芋螺毒素，所述残基分别位于下列通式I所示的ω-芋螺毒素的第2半胱氨酸残基与第3半胱氨酸残基之间的第二环内，以使所制备的ω-芋螺毒素与N-型钙通道具有提高的结合可逆性：
通式I
Cys-Lys-Xaa1-Xaa2-Gly-Xaa3-Xaa4-Cys-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Tyr-Xaa9-Cys-Cys-Xaa10-Xaa11-Xaa12-Cys-Xaa13-Xaa14-Xaa15-Xaa16-Cys
其中，Xaa1～Xaa16表示任意氨基酸残基。
2、根据权利要求1所述的方法，其中，Xaa1是Gly、Ala或Ser；Xaa2是Thr、Ala、Lys或Arg；Xaa3是Lys或Ala；Xaa4是Ser、Pro、羟脯氨酸或Lys；Xaa5是Ser或Arg；Xaa6是Arg或Lys；Xaa9是Asn或Asp；Xaa10是Thr或Ser；Xaa11是Gly、Ala或Ser；Xaa12是Ser、Gly、Ala或Thr；Xaa13是Arg或Gly-Arg；Xaa14是Ser或Arg；Xaa15是Gly、Ala或Ser；以及Xaa16是Lys或Arg。
3、根据权利要求2所述的方法，其中，Xaa6是Arg，Xaa13是Arg。
4、根据权利要求2所述的方法，其中，Xaa1是Gly或Ser；Xaa2是Thr或Lys；Xaa3是Lys或Ala；Xaa4是Ser或Lys；Xaa5是Ser或Arg；Xaa6是Arg；Xaa9是Asn或Asp；Xaa10是Thr；Xaa11是Gly；Xaa12是Ser；Xaa13是Arg；Xaa14是Ser；Xaa15是Gly；以及Xaa16是Lys或Arg。
5、根据权利要求2所述的方法，其中，Xaa2是Thr或Lys；Xaa3是Lys或Ala；Xaa4是Ser或Lys；Xaa5是Ser或Arg；Xaa6是Arg；Xaa9是Asn或Asp；Xaa10是Thr；Xaa11是Gly；Xaa12是Ser；Xaa13是Arg；Xaa14是Ser；Xaa15是Gly；以及Xaa16是Lys或Arg。
6、根据权利要求5所述的方法，其中，所述与N-型钙通道具有提高的结合可逆性的ω-芋螺毒素包含SEQ ID NO：1、2或3所述的氨基酸序列。
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