[发明专利]偶合到用于成像表达肽酶的组织和器官的肽酶结合部分的放射影像部分无效
| 申请号： | 200780040385.2 | 申请日： | 2007-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN101594886A | 公开（公告）日： | 2009-12-02 |
| 发明（设计）人： | J·W·巴比奇;W·C·埃克尔曼;F·J·费米尔;C·芮曼 | 申请（专利权）人： | 分子制药洞察公司 |
| 主分类号： | A61K51/00 | 分类号： | A61K51/00;A61M36/14 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 | 代理人： | 黄 威 |
| 地址： | 美国麻*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开的偶联物、方法和试剂盒用于成像表达一种或多种肽酶的组织和器官。在本发明的优选实施例中，一系列二-(2-吡啶甲基)胺(D)配位体，其和M(CO)3+[M＝Tc或Re]结合，并和赖诺普利(L)偶合。利用不同亚甲基基团(3、4、5和7；D(C4)L、D(C5)L、D(C6)L和D(C8)L，分别的)数目的脂肪链，随着亚甲基数目的增加，体外抑制活性也增加。观察到D(C8)L偶联物比D(C4)L的功效显著。在组织分布和射线成像研究中研究了ACE的体内特异性，证实有高ACE含量在组织中定位。定位通过赖诺普利的预治疗阻断。 | ||
| 搜索关键词： | 偶合 用于 成像 表达 肽酶 组织 器官 结合 部分 放射 影像 | ||
【主权项】：
1、一种包含偶联到放射性药物部分或光学成像部分的肽酶结合部分的化合物。
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