[发明专利]偶合到用于成像表达肽酶的组织和器官的肽酶结合部分的放射影像部分

权利要求书

1、一种包含偶联到放射性药物部分或光学成像部分的肽酶结合 部分的化合物。

2、权利要求1所述的化合物，其中所述的放射性药物部分为放 射成像部分、放射治疗部分，或二者。

3、权利要求1所述的化合物，其中所述的肽酶结合部分选自外 肽酶或内肽酶抑制剂。

4、权利要求1所述的化合物，其中所述的肽酶结合部分包含羧 肽酶结合部分，其中依次选自羧肽酶A1、羧肽酶A2、羧肽酶B、 柱状细胞羧肽酶A、羧肽酶D、羧肽酶E、羧肽酶M、羧肽酶N或 羧肽酶Z的抑制剂。

5、权利要求4所述的化合物，其中所述的肽酶结合部分包含ACE 结合部分。

6、权利要求5所述的化合物，其中所述的ACE结合部分选自： 阿拉普利、苯那普利、卡托普利、西罗普利、西拉普利、地拉普利、 依那普利、依那普利拉、福辛普利、米卡普利、赖诺普利、莫西普 利、莫维普利、平托普利、培哚普利、奎那普利、雷米普利、伦唑 普利、螺普利、盐酸替莫普利、群多普利或左芬普利。

7、权利要求1所述的化合物，其中所述的放射成像部分包含放 射性核种螯合物。

8、权利要求7所述的化合物，其中所述的放射性核种选自锝或 铼。

9、权利要求8所述的化合物，其中所述的放射性核种选自锝 -99m、铼-186或铼-188。

10、权利要求1所述的化合物，其中所述的放射成像部分包含(锝 -99m)Tc(CO)₃或(铼-186/188)Re(CO)₃螯合物。

11、权利要求5所述的化合物，其中所述的ACE结合部分，和 血清ACE相比，更大程度上抑制组织ACE。

12、权利要求5所述的化合物，其中ACE的IC₅₀抑制小于20nM。

13、权利要求1所述的化合物，其中所述的肽酶结合部分和光 学成像部分通过氨基化合物、酯、胺或醚键偶联。

14、一种成像哺乳动物的一个或多个器官或组织或二者的方法， 该方法包括：给哺乳动物施用有效量的一种化合物，该化合物包含 偶联到放射成像部分或光学成像部分的肽酶结合部分；以及获得哺 乳动物的一个或多个器官或组织或二者的图像。

15、权利要求14所述的方法，其中所述的化合物静脉注射施用。

16、权利要求14所述的方法，其中所述的化合物选自冷的铼标 记或锝-99m标记的D(C4)L(1)、D(C5)L(2)、D(C6)L(3)或D(C8)L (4)。

17、权利要求14所述的方法，其中所述的一个或多个器官或组 织或二者包括肺组织。

18、权利要求14所述的方法，其中所述的一个或多个器官或组 织或二者包括肾组织。

19、权利要求14所述的方法，其中所述的一个或多个器官或组 织或二者包括心脏组织。

20、权利要求14所述的方法，其中所述的一个或多个器官或组 织或二者包括肿瘤组织。

21、权利要求14所述的方法，其中所述的一个或多个器官或组 织或二者包括易受伤的斑块的情况。

22、权利要求14所述的方法，其中所述的一个或多个器官或组 织或二者包括动脉粥样化的情况。

23、权利要求14所述的方法，其中所述的一个或多个器官或组 织或二者包括炎症的情况。

24、一种试剂盒，该试剂盒包括：(i)包含偶联到金属螯合物部 分的肽酶结合部分的化合物；以及(ii)放射性核种。

25、权利要求24所述的试剂盒，其中所述的放射性核种选自锝 -99m、铼-186或铼-188，或其组合。