[发明专利]在奎宁环或N-甲基吡咯烷衍生物的存在下制备6-苯氧基嘧啶-4-醇衍生物的方法

摘要

本发明尤其涉及制备式(I)的化合物的方法，使用奎宁环型催化剂或任选的3位取代的N-甲基吡咯烷型催化剂。

主权项

1.制备式(I)的化合物的方法其包括：a)在0.05-40mol％的(i)式(VI)的奎宁环型分子：或(ii)式(VI)的奎宁环型分子的酸式盐；或(iii)式(VII)的任选的3位取代的N-甲基吡咯烷：(iv)式(VII)的任选的3位取代的N-甲基吡咯烷的酸式盐存在下，使式(II)的化合物与式R6-OH的化合物或其盐反应，或者b)在0.05-40mol％的(i)式(VI)的奎宁环型分子：或(ii)式(VI)的奎宁环型分子的酸式盐；或(iii)式(VII)的任选的3位取代的N-甲基吡咯烷：(iv)式(VII)的任选的3位取代的N-甲基吡咯烷的酸式盐存在下使式(III)的化合物与式(IV)的化合物或其盐反应；其中：R1、R2、R3和R4独立地是氢、卤素、氰基、硝基、烷基羰基、甲酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、或者任选地被卤素取代的烷基、烷氧基、烷基硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基；R5是氢、卤素、氰基、硝基、烷基羰基、甲酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、或者任选地被卤素取代的烷基、烷氧基、烷基硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基，或者其中*表示式(I)的苯基的连接点；R6是取代的或未被取代的芳基或杂环基，或其盐；R7是氢、氟、氯或溴，R10，R11，R12，R13，R14和R15独立地是氢，氟，甲基，甲氧基，亚甲基或氰基，或者，独立地，R10和R11，R12和R13，R14和R15一起形成＝O，＝S，＝N或＝CR30R31，其中R30和R31独立地是氢或取代基；R16，R17，R18，R19，R20和R21独立地是氢，氟，链烯基，炔基，烷基羰基，甲酰基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，烷基，芳基，烷氧基，烷基硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基芳基，杂环基，环烷基，烷氧基，芳氧基，环烷氧基，任选被取代的甲硅烷氧基，或者，独立地，R16和R17，R18和R19以及R20和R21一起形成＝O，＝S，＝N或＝CR30R31，其中R30和R31独立地是氢或取代基；R22是氢，氟，链烯基，炔基，烷基羰基，甲酰基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，烷基，芳基，烷氧基，烷基硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基芳基，杂环基，环烷基，烷氧基，芳氧基，环烷氧基或任选被取代的甲硅烷氧基；R23是氢或C_1-4直链或支链烷基；前提是R6和基团：彼此不同。