[发明专利]在奎宁环或N-甲基吡咯烷衍生物的存在下制备6-苯氧基嘧啶-4-醇衍生物的方法

权利要求书

1.制备式(I)的化合物的方法

其包括：

a)在0.05-40mol％的奎宁环、3-奎核醇或3-奎宁环酮或奎宁环、3- 奎核醇或3-奎宁环酮的酸性盐存在下，

使式(II)的化合物与式R6-OH的化合物或其盐反应，

或者

b)在0.05-40mol％的奎宁环、3-奎核醇或3-奎宁环酮或奎宁环、3- 奎核醇或3-奎宁环酮的酸性盐存在下

使式(III)的化合物

与式(IV)的化合物

或其盐反应；

其中：

R1、R2、R3和R4独立地是氢或甲基；

R5是

或

其中*表示式(I)的苯基的连接点；

R6是任选被单至五取代的苯基，其中取代基选自卤素，氰基，甲酰 基或缩醛保护的甲酰基，甲氧羰基，乙氧羰基，氨基羰基，甲基氨基羰 基，乙基氨基羰基，二甲基氨基羰基，二乙基氨基羰基，直链C_1-4烷基 或者支链C_1-4烷基或C_1-4卤烷基或基团：

其中R8是氢并且R9是羟基，甲氧基或乙氧基，

R7是氢、氟、氯或溴，

前提是R6和基团：

彼此不同。

2.权利要求1的方法，其中催化剂是奎宁环或3-奎核醇或奎宁环或 3-奎核醇的酸性盐。

3.权利要求1或2的方法，其中酸性盐是盐酸盐。

4.权利要求1的方法，其中催化剂通过奎宁环的3、4、5或8位之一 键合到聚合载体。

5.权利要求1的方法，其中R1、R2、R3和R4各自是氢。

6.权利要求1的方法，其中R6是氰基苯基。

7.权利要求6的方法，其中R6-OH是2-氰基苯酚。

8.权利要求1的方法，其中R7是氢、氟或氯。

9.权利要求8的方法，其中R7是氢。

10.权利要求1的方法，其中R1、R2、R3和R4是氢，R5是

R6是2-氰基苯基并且R7是氢。

11.权利要求1的方法，其是在0.1-20mol％的催化剂存在下进行的。

12.权利要求11的方法，其是在0.1-5mol％的催化剂存在下进行的。

13.权利要求12的方法，其是在0.2-5mol％的催化剂存在下进行的。

14.权利要求1的方法，其是在惰性溶剂中进行的，其中所述惰性溶 剂是甲基异丁基酮，环己酮，N，N-二异丙基乙胺，乙酸异丙酯或N，N-二 甲基甲酰胺。

15.权利要求14的方法，其中惰性溶剂是乙酸异丙酯或N，N-二甲基 甲酰胺。

16.权利要求15的方法，其中惰性溶剂是N，N-二甲基甲酰胺。

17.权利要求1的方法，其是在水性有机溶剂体系中使用R6-OH或式 (IV)的化合物的盐进行的。

18.权利要求17的方法，其中有机溶剂是环己酮，甲基异丁基酮， 或者N，N-二甲基甲酰胺。

19.权利要求17或18的方法，其中盐是锂，铯，钠或钾盐。

20.权利要求19的方法，其中盐是钠或钾盐。

21.权利要求20的方法，其中盐是钾盐。

22.权利要求1的方法，其是在酸受体存在下进行的。

23.权利要求22的方法，其中酸受体是碳酸钾或碳酸钠。

24.权利要求1的方法，其是在0-120℃的温度下进行的。