[发明专利]基于由Gi-偶联受体调节的cAMP水平的体外测定

摘要

本发明涉及一种可靠且有效的基于由所选细胞中表达的Gi-偶联受体调节的cAMP水平的体外测定，用于筛选和鉴定与细胞受体特异性相互作用并调节其活性的药学有效的化合物。

主权项

1. 利用基于受一个细胞中所表达的Gi偶联受体调节的cAMP水平的一种体外测定的筛选、鉴定或选择试验化合物的一种方法，所述方法包括以下步骤：(a)在一个选定的细胞中，可任选地鉴定与所述胞内cAMP水平的调节有关的Gαi和腺苷酸环化酶同种型；(b)在所述选定细胞中，相对于受毛喉素或NKH-477刺激但对Gαi抑制不敏感的一个或多个腺苷酸环化酶同种型(B)，促进受毛喉素或NKH-477刺激并且对Gαi抑制敏感的一个或多个腺苷酸环化酶同种型(A)的影响；(c)使所述细胞与毛喉素或NKH-477以及一种试验化合物接触；以及(d)检测由所述试验化合物与所述细胞接触而导致的cAMP水平。