[发明专利]用于DGAT1活性抑制的化合物

摘要

本发明提供式(I)化合物或其盐，其抑制乙酰基辅酶A：甘油二醇酰基转移酶(DGAT1)活性，其中例如R¹是任选取代的苯基和萘基；环A选自(3-6C)环烷基、(5-12C)双环烷基和苯基；n是0、1或2；R²是例如氢、氟、氯或羟基；环B选自(3-6C)环烷基、(5-12C)双环烷基和苯基；L¹是直接的键或定义的连接基团；R³是例如羟基、羧基或(1-6C)烷氧基羰基；本发明还提供它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途。

主权项

1.式(I)化合物或其盐，其中：R¹选自苯基和萘基；其中R¹任选被如下取代基取代：i)选自基团a)的取代基和任选选自基团b)的取代基或至多2个选自基团c)的取代基；或ii)1或2个独立选自基团b)和任选选自基团c)的取代基；或iii)至多3个独立地选自基团c)的取代基；其中基团a)-c)如下：基团a)(2-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、苯基、4-氟苯基、苯氧基、4-氟苯氧基、苄氧基、4-氟苄氧基、(3-6C)环烷基、(3-6C)环烷氧基、卤代(1-2C)烷基；基团b)氯、甲基和甲氧基；基团c)氟；环A选自(3-6C)环烷基、(5-12C)双环烷基和苯基；n是0、1或2；R²选自氢、氟、氯、羟基、甲氧基、卤代(1-2C)烷基、甲基、乙基、氰基和甲基磺酰基；环B选自(3-6C)环烷基、(5-12C)双环烷基和苯基；L¹是直接的键或选自-(CR⁴R⁵)_1-2-、-O-(CR⁴R⁵)_1-2-和-CH₂(CR⁴R⁵)_1-2-的连接基团(其中对每个L¹的含义，CR⁴R⁵基团直接连接于R³)；每个R⁴独立地选自氢、羟基、(1-3C)烷氧基、(1-4C)烷基、羟基(1-3C)烷基和(1-2C)烷氧基(1-2C)烷基；其前提是当L²是-O-(CR⁴R⁵)_1-2-时，则直接连接氧的碳原子上的R⁴不是羟基或(1-3C)烷氧基；每个R⁵独立地选自氢和甲基；R³选自羟基、羧基、(1-6C)烷氧基羰基和羧酸类似物或生物分子等排物。