[发明专利]用于DGAT1活性抑制的化合物

权利要求书

1.式(I)化合物

或其盐，其中：

R¹选自苯基和萘基；

其中R¹任选被如下取代基取代：

i)选自基团a)的取代基和任选选自基团b)的取代基或至多2个选自 基团c)的取代基；或

ii)1或2个独立选自基团b)和任选选自基团c)的取代基；或

iii)至多3个独立地选自基团c)的取代基；

其中基团a)-c)如下：

基团a)(2-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、苯基、4-氟苯基、苯 氧基、4-氟苯氧基、苄氧基、4-氟苄氧基、(3-6C)环烷基、(3-6C)环烷氧 基、卤代(1-2C)烷基；

基团b)氯、甲基和甲氧基；

基团c)氟；

环A选自(3-6C)环烷基、(5-12C)双环烷基和苯基；

n是0、1或2；

R²选自氢、氟、氯、羟基、甲氧基、卤代(1-2C)烷基、甲基、乙基、 氰基和甲基磺酰基；

环B选自(3-6C)环烷基、(5-12C)双环烷基和苯基；

L¹是直接的键或选自-(CR⁴R⁵)_1-2-、-O-(CR⁴R⁵)_1-2-和-CH₂(CR⁴R⁵)_1-2- 的连接基团(其中对每个L¹的含义，CR⁴R⁵基团直接连接于R³)；

每个R⁴独立地选自氢、羟基、(1-3C)烷氧基、(1-4C)烷基、羟基(1-3C) 烷基和(1-2C)烷氧基(1-2C)烷基；其前提是当L²是-O-(CR⁴R⁵)_1-2-时，则 直接连接氧的碳原子上的R⁴不是羟基或(1-3C)烷氧基；

每个R⁵独立地选自氢和甲基；

R³选自羟基、羧基、(1-6C)烷氧基羰基和羧酸类似物或生物分子等 排物。

2.权利要求1的化合物，其选自4-[4-[[5-[(3，4，5-三氟苯基)氨 基]1，3，4-噁二唑-2-羰基]氨基]苯基]磺酰基环己烷-1-羧酸；4-[4-[[5-[(4-氟 苯基)氨基]1，3，4-噁二唑-2-羰基]氨基]苯基]磺酰基环己烷-1-羧酸或其可药 用的盐。

3.用作药物的上述权利要求任一的化合物或其可药用的盐或前药。

4.在需要治疗的温血动物，例如人体中产生DGAT1活性抑制的方 法，其包括向所述动物给药有效量的权利要求1或2的任何之一中的式 (I)化合物或其可药用的盐。

5.在需要治疗的温血动物，例如人体中治疗糖尿病和/或肥胖的方 法，其包括向所述动物给药有效量的权利要求1或2的任何之一中的式 (I)化合物或其可药用的盐。

6.权利要求1或2的任何之一的化合物或其可药用的盐在生产在温 血动物，例如人体中用于产生DGAT1活性抑制的药物中的用途。

7.权利要求6的用途，其中药物用于在温血动物，例如人体中治疗 糖尿病和/或肥胖。

8.药物组合物，其含有与可药用的赋形剂或载体混合的权利要求1 或2的任何之一的式(I)化合物或其可药用的盐。

9.制备权利要求1的化合物的方法，其包括如下步骤之一(其中所 有变量如上述式(I)化合物中所定义，除非另有说明)：

a)式(I)化合物反应以形成另一式(I)化合物；

b)式(2)化合物环化；

c)式(3)的胺与式(4)的羧酸盐反应：

和随后，如果必需或需要：

i)除去任何保护基团；和/或

ii)形成其盐。