[发明专利]被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含此化合物的药物组合物、其用途及其制备方法

摘要

本发明公开了式(I)的吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物，R³表示氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、3-甲基-丁-1-基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、2-羟基-乙基、羟基甲基、3-羟基-丙基、2-羟基-2-甲基-丙-1-基、3-羟基-3-甲基-丁-1-基、1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基、2-甲氧基-乙基、2-乙氧基-乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、(S)-四氢呋喃-3-基氧基、(R)-四氢呋喃-3-基氧基、四氢吡喃-4-基氧基、1-乙酰基-哌啶-4-基氧基、2-甲氧基-乙氧基、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基亚磺酰基、乙磺酰基、三甲基甲硅烷基及氰基，或其衍生物，其中该β-D-吡喃型葡萄糖基的一或多个羟基被选自(C_1-18烷基)羰基、(C_1-18烷基)氧基羰基、苯基羰基及苯基-(C_1-3烷基)-羰基的基团酰化；包括其互变异构体、立体异构体或其混合物；及其生理学上可接受的盐。本发明的化合物适合于治疗代谢障碍。

主权项

1.式I的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物；包括其互变异构体、立体异构体或其混合物；及其生理学上可接受的盐:其中R³表示氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、3-甲基-丁-1-基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、2-羟基-乙基、羟基甲基、3-羟基-丙基、2-羟基-2-甲基-丙-1-基、3-羟基-3-甲基-丁-1-基、1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基、2-甲氧基-乙基、2-乙氧基-乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、(S)-四氢呋喃-3-基氧基、(R)-四氢呋喃-3-基氧基、四氢吡喃-4-基氧基、1-乙酰基-哌啶-4-基氧基、2-甲氧基-乙氧基、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基亚磺酰基、乙磺酰基、三甲基甲硅烷基及氰基，或其衍生物:其中β-D-吡喃型葡萄糖基的一或多个羟基被选自(C_1-18烷基)羰基、(C_1-18烷基)氧基羰基、苯基羰基及苯基-(C_1-3烷基)-羰基的基团酰化。