[发明专利]一种美罗培南中间体的合成方法无效
| 申请号： | 200710300279.5 | 申请日： | 2007-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN101225069A | 公开（公告）日： | 2008-07-23 |
| 发明（设计）人： | 张铁柱;穆慧敏;勾兆光 | 申请（专利权）人： | 天津市敬业精细化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/14 | 分类号： | C07D207/14;C07D477/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300400天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明的目的在于提供一种美罗培南侧链H的合成方法，该方法在4R－羟基－L－脯胺酸的3个官能团上分别引入新的基团，还要保持一定的立体构型，所用工艺条件温和，产物质量稳定且收率高，适合规模化工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 美罗培 南中 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种美罗培南侧链H的合成方法，其特征在于以4R-羟基-L-脯胺酸(1)为原料，在碱性条件下与氯甲酸对硝基苄酯反应，得到氨基保护的4R-羟基-L-脯胺酸化合物A(2)，经氯甲酸异丙酯活化化合物A(2)的羧羟基后胺解所得中间体(3)，再将中间体(3)用甲基磺酰氯酰化得到化合物B(4)，化合物B(4)与硫代乙酸钾置换得到4-羟基构型反转的化合物C(5)，化合物C(5)经碱性水解得到美罗培南侧链H(6)。
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