[发明专利]一种盐酸厄洛替尼的制备方法有效
| 申请号: | 200710172779.5 | 申请日: | 2007-12-21 |
| 公开(公告)号: | CN101463013A | 公开(公告)日: | 2009-06-24 |
| 发明(设计)人: | 沈鑫;廖立新;林复兴;何晓;杨继东;詹华杏 | 申请(专利权)人: | 上海百灵医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94 |
| 代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人: | 胡美强 |
| 地址: | 200444上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | 本发明提供了一种盐酸厄洛替尼的制备方法。该方法是以以3,4-二羟基苯甲醛为原料,合成得到6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮,直接氯化得到的产品和间乙炔基苯胺反应得到盐酸厄洛替尼。该方法反应条件温和,适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 盐酸 厄洛替尼 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种盐酸厄洛替尼的制备方法,其特征在于该方法包括如下步骤:①以3,4-二羟基苯甲醛为原料,和盐酸羟胺反应将醛基转化为氰基得到化合物1;②化合物1和氯乙基甲醚在无机或有机碱作用下反应得到化合物2;③化合物2在混酸中硝化得到化合物3;④化合物3氧化得到化合物4;⑤化合物4还原得到化合物5;⑥化合物5环化得到化合物6;⑦化合物6经氯代后和间氨基苯乙炔反应得到盐酸厄洛替尼。
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