[发明专利]一种新型有机铂配合物的制备和用途

摘要

本发明涉及一种新型有机铂配合物(1)的制备和用途。该配合物(1)具有抗癌活性高、水溶性大和毒副作用小等特点。含配合物(1)的药效组分用于治疗肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌、卵巢癌、宫颈癌、白血病、淋巴瘤和鼻咽癌等各种实体癌症。

主权项

1.有机铂配合物通式(1)，及其药物可接受的溶剂化物、光学异构体、以及药物可接受的载体：其中，A为氧亚甲基(OCH₂)，巯亚甲基(SCH₂)，氨亚甲基(NHRCH₂)，氧羰基(OCO)，硫羰基(SCO)或胺基羰基(NHCO)；B为氧亚甲基(OCH₂)，巯亚甲基(SCH₂)，氨亚甲基(NHRCH₂)，氧羰基(OCO)，硫羰基(SCO)或胺基羰基(NHCO)；R为氢(H)或甲基(CH₃)；R₁为氢(H)或羟基(OH)X为氨(NH₃)，单取代或二取代烷基胺，C₃-C₁₀环烷基胺；Z为可带取代基的五员或六员含氮芳香杂环，芳香杂环包括吡啶、吡唑、咪唑和吡嗪等，取代基为烷基、羟基取代烷基和苯基；X和Z可组合为可带取代基的双五员或双六员含氮芳香杂环，双五员或双六员含氮芳香杂环包括联吡啶(bipyridine)、二吡啶基胺(dipyridylamine)、二吡啶基甲烷(dipyridylmethane)，联吡唑(bipyrazole)、二吡唑基胺(dipyrazylamine)和二吡唑基甲烷(dipyrazylmethane)等，取代基为烷基、羟基取代烷基和苯基；Y为无，羟基卤素或酯基。