[发明专利]一种新型有机铂配合物的制备和用途

权利要求书

1.有机铂配合物通式(1)，及其药物可接受的溶剂化物、光学异构体、以及药物可接受的载体：

其中，

A为氧亚甲基(OCH₂)，巯亚甲基(SCH₂)，氨亚甲基(NHRCH₂)，氧羰基(OCO)，硫羰基(SCO)或胺基羰基(NHCO)；

B为氧亚甲基(OCH₂)，巯亚甲基(SCH₂)，氨亚甲基(NHRCH₂)，氧羰基(OCO)，硫羰基(SCO)或胺基羰基(NHCO)；

R为氢(H)或甲基(CH₃)；

R₁为氢(H)或羟基(OH)

X为氨(NH₃)，单取代或二取代烷基胺，C₃-C₁₀环烷基胺；

Z为可带取代基的五员或六员含氮芳香杂环，芳香杂环包括吡啶、吡唑、咪唑和吡嗪等，取代基为烷基、羟基取代烷基和苯基；

X和Z可组合为可带取代基的双五员或双六员含氮芳香杂环，双五员或双六员含氮芳香杂环包括联吡啶(bipyridine)、二吡啶基胺(dipyridylamine)、二吡啶基甲烷(dipyridylmethane)，联吡唑(bipyrazole)、二吡唑基胺(dipyrazylamine)和二吡唑基甲烷(dipyrazylmethane)等，取代基为烷基、羟基取代烷基和苯基；

Y为无，羟基卤素或酯基。

2.权利要求1中A为氧亚甲基(OCH₂)或氧羰基(OCO)。

3.权利要求1中B为氧亚甲基(OCH₂)或氧羰基(OCO)。

4.权利要求1中Y为无或羟基(OH)。

5.权利要求1优选考虑下列有机铂配合物：

cis-氨，2-甲基吡啶-[7-氧杂-二双环[2，2，1]庚烷-2，3-二羧酸-O，O′]合铂(II)；

cis-氨，2-甲基咪唑-[7-氧杂-二双环[2，2，1]庚烷-2，3-二羧酸-O，O′]合铂(II)；

cis-氨，2，6-二甲基吡啶-[7-氧杂-二双环[2，2，1]庚烷-2，3-二羧酸-O，O′]合铂(II)；

cis-[2，2’]联吡啶-[7-氧杂-二双环[2，2，1]庚烷-2，3-二羧酸-O，O′]合铂(II)；

cis-氨，2-甲基吡啶-[2，3-二甲基-7-氧杂-二双环[2，2，1]庚烷-2，3-二羧酸-O，O′]合铂(II)；

cis-氨，2-甲基咪唑-[2，3-二甲基-7-氧杂-二双环[2，2，1]庚烷-2，3-二羧酸-O，O′]合铂(II)；

cis-氨，2，6-二甲基吡啶-[2，3-二甲基-7-氧杂-二双环[2，2，1]庚烷-2，3-二羧酸-O，O′]合铂

(II)；

cis-[2，2’]联吡啶-[2，3-二甲基-7-氧杂-二双环[2，2，1]庚烷-2，3-二羧酸-O，O′]合铂(II)；

cis-氨，2-甲基吡啶-[3-羟甲基-7-氧杂-二双环[2，2，1]庚烷-2-羧酸-O，O′]合铂(II)；

Cis-氨，2-甲基咪唑-[3-羟甲基-7-氧杂-二双环[2，2，1]庚烷-2-羧酸-O，O′]合铂(II)；

cis-氨，2，6-二甲基吡啶-[3-羟甲基-7-氧杂-二双环[2，2，1]庚烷-2-羧酸-O，O′]合铂(II)；

cis-[2，2’]联吡啶-[3-羟甲基-7-氧杂-二双环[2，2，1]庚烷-2-羧酸-O，O′]合铂(II)；

cis-氨，2-甲基吡啶-二氯-[7-氧杂-二双环[2，2，1]庚烷-2，3-二羧酸-O，O′]合铂(IV)；

cis-氨，2-甲基吡啶-二羟基-[7-氧杂-二双环[2，2，1]庚烷-2，3-二羧酸-O，O′]合铂(IV)。

6.药物组合物，含有有效剂量的权利要求1～5中任一权利要求所述的配合物，其药物可接受的溶剂化物，光学异构体，以及药物可接受的载体。