[发明专利]一种筛选活性组分或物质的方法及依其制得的活性组分

摘要

一种结合生物传感器技术和分离技术，从天然药物中筛选、分离具有结合PBP2a活性组分或活性物质的方法，该方法将PBP2a包被于生物传感器的样品池作为固相配基，以天然药物提取物为流动相，筛选能够与PBP2a发生结合作用的天然药物，将结合值较高的活性组分经过分离纯化，得到一种具有协同拮抗MRSA活性能与PBP2a发生结合作用的活性组分，该组分可用于制备协同β－内酰胺类抗生素治疗MRSA感染药物或先导化合物。该方法具有省时、高通量、省力、特异性强、结果准确、能够实时监控等优点。

主权项

1.一种结合生物传感器技术和分离技术、从天然药物或天然药物提取物中筛选、分离具有与PBP2a结合活性的活性组分或活性单体化合物的方法，其特征在于包括以下步骤：(1)将PBP2a直接包被于生物传感器的羧基化样品池或生物素化的PBP2a包被于亲和素化样品池作为固定相配基，使PBP2a结构上发挥重要生物学作用的C末端外露并游离，以此作为天然药物中活性物质与固定相发生结合作用的靶点；(2)以待筛选的天然药物提取物溶液为作为流动相，利用上述生物传感器使其与上述固定相配基作用，筛选能够与PBP2a发生结合作用的天然药物或天然药物提取物；(3)将筛选出的与PBP2a具有较强结合活性的天然药物提取物，经柱层析法和/或高效液相色谱法进行分离纯化，对所得到的不同纯化组分再通过生物传感器进行至少一次结合活性的检测，得到能与PBP2a发生结合的活性组分或单体化合物。