[发明专利]一种制备(1,4,5,6－四氢－2－嘧啶基)硫脲或其盐的改进方法无效
| 申请号： | 200710078155.7 | 申请日： | 2007-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN101235018A | 公开（公告）日： | 2008-08-06 |
| 发明（设计）人： | 罗杰;林波;叶文润 | 申请（专利权）人： | 重庆医药工业研究院有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D239/12 | 分类号： | C07D239/12;C07D417/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400061*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及合成有机化学和药学领域，提供了抗真菌药阿巴芬净重要中间体(1，4，5，6－四氢－2－嘧啶基)硫脲或其盐的一种改进制备方法，该方法为(1，4，5，6－四氢－2－嘧啶基)氨基腈或其盐在适宜的酸性介质中与硫代乙酰胺反应制得(1，4，5，6－四氢－2－嘧啶基)硫脲或其相应的酸加成盐。该改进方法革除了现有技术中的剧毒恶臭硫化氢，而且大大缩短了反应时间，提高了生产效率，另外，本方法操作简便，所有操作在常规反应设备中即可完成，所得产品质量好，收率高，利于产业化生产。在此基础上，本发明进一步将该改进方法应用于制备阿巴芬净，从而改进了阿巴芬净制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 嘧啶 硫脲 改进 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种制备(1，4，5，6-四氢-2-嘧啶基)硫脲(II)或其盐的改进方法，包括：(a)、将(1，4，5，6-四氢-2-嘧啶基)氨基腈(III)或其盐在适宜的酸性介质中与硫代乙酰胺(IV)反应制得(1，4，5，6-四氢-2-嘧啶基)硫脲(II)或其相应的酸加成盐；![]()
(b)、任选的将步骤(a)得到的(1，4，5，6-四氢-2-嘧啶基)硫脲(II)或其酸加成盐转化成所需的盐或将步骤(a)得到的(1，4，5，6-四氢-2-嘧啶基)硫脲(II)的酸加成盐脱酸成游离的(1，4，5，6-四氢-2-嘧啶基)硫脲(II)。
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