[发明专利]苯并噻唑苯胺类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一类新颖的如式I－III所示的苯并噻唑苯胺类化合物；以及上述化合物的制备方法；其中，R为H或CH₃。本发明还公开了上述化合物在检测或显像动物、人体或组织内淀粉样蛋白沉积中的应用。本发明的苯并噻唑苯胺类化合物，与淀粉样蛋白具有较高的特异结合活性，且在动物或人体内容易穿过血脑屏障，具有比现有化合物PIB([碳－11]2－(4’－甲胺苯基)－6－羟基苯并噻唑)更高的特异结合活性。本发明的制备方法简单，无高温、高压或敏感试剂的特殊要求，其中新颖的位置选择性的¹⁸F标记方法为首次公开。本发明的应用中，首次成功获得采用正电子发射计算机断层成像(PET)在模型大鼠脑中淀粉样蛋白沉积显象；首次发现应用核黄素类衍生物(式I结构)可以同时靶向淀粉样蛋白沉积和神经纤维缠结。本发明的应用，可为痴呆动物模型筛选以及痴呆病人临床诊断提供重要的参考信息。

主权项

1.一类苯并噻唑苯胺类化合物：如式I所示的2-(4’-(甲胺或二甲胺)苯基)-6-氟苯并噻唑，如式II所示的2-(4’-甲胺苯基)-6-氟乙氧基苯并噻唑，及如式III所示的[氟-18]2-(4’-甲胺苯基)-6-氟乙氧基苯并噻唑；式I式II式III其中，R为H或CH₃。